Локрен таблетки от чего: Локрен инструкция по применению, цена: Состав, от чего помогает

Локрен инструкция по применению, цена: Состав, от чего помогает

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеСтенокардияТаблетки

Автор статьи

Суменкова Анна Михайловна,

провизор

Все авторы

Содержание статьи

• Локрен: состав
• Локрен: от чего помогает
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Препараты для лечения повышенного давления и других сердечно-сосудистых патологий очень важны для качества жизни пациентов и предупреждения преждевременной смерти. Ведь именно сердечно-сосудистые заболевания являются ведущими причинами смерти во всех странах.

С момента синтеза в 1963 г. первого блокатора бета–адре­норецепторов пропранолола количество препаратов этой группы значительно увеличилось. Они до сих пор применяются в лечении стенокардии и вторичной профилактике инфаркта миокарда, артериальной гипертонии и других заболеваниях.

Мы попросили провизора Анну Суменкову рассказать о препарате Локрен, его составе и пользе для пациентов.

Локрен: состав

Локрен — немецкий препарат с действующим веществом бетаксолол. Выпускают его в таблетках, покрытых оболочкой. Дозировка только одна — 20 мг.

Бетаксолол относится к группе бета1-блокаторов и обладает следующими свойствами:

• блокирует бета1-рецепторы сердца и уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)
• снижает сердечный выброс
• снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) артериальное давление
• уменьшает тахикардию, возникающую при перемене положения тела (ортостатическая тахикардия)

В целом Локрен уменьшает нагрузку на сердце в покое и при физической нагрузке. Активное вещество бетаксолол занимает одно из первых мест по контролю ЧСС у пациентов с ишемией сердца. Он уменьшает риск развития сердечно–сосудистых осложнений у таких пациентов.

Все товары Локрен5 отзывов

Локрен: от чего помогает

Таблетки Локрен врачи назначают в качестве монотерапии или в комплексном лечении при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения.

Он снижает сердечный выброс и устраняет спазм периферических артерий. Максимальный эффект препарата достигается в течение 1-2 недель. При артериальной гипертензии врачи не рекомендуют принимать Локрен в дозах более 20 мг в сутки. Это связано с тем, что увеличение дозы свыше 20 мг не дает достоверного увеличения гипотензивного эффекта Локрена.

Важно отметить, что при длительном приеме Локрен не уменьшает свое гипотензивное действие. У пациентов, принимающих препарат необходимо контролировать ЧСС и давление сначала ежедневно, а потом 1 раз в 3 месяца. Один раз в 4-5 месяцев также проверять у больных сахарным диабетом уровень глюкозы в крови, у пожилых пациентов — функцию почек.

Краткое содержание

• В состав препарата Локрен входит действующее вещество бетаксолол из группы бета1-блокаторов.
• Локрен назначают при артериальной гипертензии и профилактике приступов при стенокардии напряжения.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Копировать ссылку

инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, или принимали недавно, даже если это происходит от случая к случаю.

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические средства класса IA (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета- адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Сулътоприд

Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики

Бета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Локрена (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать аритмию типа «torsades de pointes”- »пируэт» (кроме сулътоприда:

Антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазид), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен

Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекции дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероралъные производные сулъфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, алъфа- метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного средства центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин внутривенно

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе, селективные ингибиторы СОХ-2

Снижение гипотензивного эффекта (угнетение простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трщиклтеские антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики

Мефлохин

Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (внутривенно)

Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторьг, применяемые в урологии (алъфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии. Амифостин

Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении, повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Бетаксолол у пожилых пациентов в первичной медико-санитарной помощи • Новая Медицина 4/2003 • Czytelnia Medyczna BORGIS

Понижей zamieściliśmy фрагмент artykułu. Информация. dostępu do pełnej treści artykułu

Barbara Gryglewska, Tomasz Grodzicki

Бетаксолол у пожилых пациентов в первичной медико-санитарной помощи

Кафедра внутренней медицины и геронтологии Collegium Medicum Ягеллонского университета,
Краков, Польша 9 0009 Заведующий отделением: Томаш Гродзицкий, доктор медицинских наук

Резюме
Объектом исследования была оценка эффективности и переносимости бетаксолола у пожилых пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и/или ишемической болезнью сердца (ИБС) в условиях первичного звена.
Материал и методы: Проведено открытое исследование в условиях общей практики. Лечение бетаксололом (Локрен, Санофи-Синтелабо) назначали в дозе 10-40 мг в сутки больным ИБС и ГБ, не принимающим b-адреноблокаторы и не имеющим противопоказаний. Лечение продолжалось в течение 8 недель. В начале и в конце исследования проводились измерения артериального давления, частоты сердечных сокращений и массы тела, а также анкетирование, связанное с наличием в анамнезе АГ и ИБС, лекарственными препаратами, сопутствующими заболеваниями и факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Эффективность и переносимость оценивали врач (по 4-балльной шкале) и пациент (по 3-балльной шкале).
Результаты: Всего было включено 2839 пациентов (42% М) в возрасте от 60 до 93 лет (в среднем 68±5,8). Значения артериального давления при поступлении составили 167,1±18,6/97,9±10,2 мм рт.ст., ЧСС 83±10,5 уд/мин. Почти все обследуемые (97%) страдали артериальной гипертензией, у 67% из них была диагностирована ИБС (22% после инфаркта миокарда). Другими осложнениями артериальной гипертензии являются ретинопатия (49%) или гипертрофия левого желудочка, подтвержденная электрокардиографией или эхокардиографией (65%). Сопутствующий сахарный диабет был диагностирован у 22% обследованных. Семейный анамнез артериальной гипертензии был подтвержден у 59 человек.% предметы. Бетаксолол в основном применялся в дозе 20 мг (63%) или 10 мг (36%) в сутки. Препарат чаще всего добавляли к антигипертензивной (91%), гиполипидемической (50%) и антиагрегантной (51%) терапии. Лечение привело к достоверному снижению АД со 167,1±18,6/97,9±10,2 до 141,4±13,7/84±8,3 мм рт.ст., сопровождавшемуся снижением ЧСС с 83±10,5 уд/мин. до 70,3±8,4уд/мин. при хорошей (59 %) или очень хорошей (35 %) переносимости и эффективности (хорошая – 57 %; очень хорошая – 34 %). Только у 3% обследованных больных не достигали нормальных значений систолического АД и у 12% диастолического АД. Побочные эффекты возникали только у 7% пациентов (в основном брадикардия 9).0013 Выводы: Бетаксолол является безопасным и эффективным препаратом для лечения пожилых пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца в условиях первичного звена.

Ключевые слова: пожилые люди, бетаксолол, безопасность, первичная помощь.

ВВЕДЕНИЕ

Сердечно-сосудистые препараты чаще всего назначаются пожилым людям (1). Но клинических данных о влиянии лекарств на пожилых людей очень мало из-за плохого представления реальной гериатрической популяции в клинических испытаниях (1). Большая часть информации о назначении лекарств пожилым людям экстраполирована на более молодых пациентов, и есть свидетельства недостаточного использования эффективных сердечно-сосудистых препаратов у пожилых пациентов. Более того, оптимальное назначение лекарств пожилым людям особенно сложно, поскольку они требуют сложных схем лечения множества хронических состояний (2). Кроме того, чтобы свести к минимуму побочные реакции на лекарства, практикующие врачи должны учитывать возрастные изменения фармакокинетики и фармакодинамики лекарств при выборе из тысяч доступных химических соединений (3).

Бета-адреноблокаторы являются одной из наиболее допустимых форм терапии артериальной гипертензии (ГТ) и предпочтительной терапией у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) (4, 5, 6). Тем не менее, наблюдаются различия между руководствами по применению бета-блокаторов у пожилых пациентов с этими заболеваниями, и считается, что эти различия имеют большое прогностическое значение у пожилых людей (1, 7). Хотя с возрастом наблюдается десенсибилизация и уменьшение количества бета-адренорецепторов, а также снижение ответа на бета-блокаторы, бета-блокаторы эффективны для снижения смертности и заболеваемости как у молодых, так и у пожилых пациентов с ИБС или АГ. 8, 9). Сниженный ответ на бета-блокаду проявляется преимущественно в их действии на сократимость, частоту сердечных сокращений и в меньшей степени на периферическую вазодилатацию (9). Бета-блокаторы, особенно неселективные бета-блокаторы, противопоказаны пациентам с астмой или бронхоспастической болезнью средней и тяжелой степени (10). Они также могут влиять на характер сна и усугублять депрессию, а иногда, при наличии дисфункции левого желудочка, могут вызывать декомпенсацию. Таким образом, бета-блокаторы не являются хорошим выбором терапии для некоторых пожилых пациентов, страдающих хроническими заболеваниями.

Бетаксолол является одним из новых кардиоселективных антагонистов бета-адренорецепторов с длительным периодом полувыведения, 16-22 часа, что делает его пригодным для приема один раз в день (11). Было показано, что бетаксолол эффективен при лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии по сравнению с другими бета-блокаторами (10). Батоксолол широко используется для лечения глаукомы у пожилых людей, но его безопасность и эффективность у пожилых пациентов с АГ и ИБС ограничены (12, 13). Цель исследования заключалась в оценке эффективности и переносимости бетаксолола в терапии пациентов старше 59 лет.лет с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца в первичной медико-санитарной помощи.

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ

Настоящее исследование является частью более широкого исследования, которое находится в печати. Все пациенты устно дали согласие на участие в исследовании. Исследование проводилось в первичном звене. В открытое клиническое исследование были включены пациенты старше 59 лет, не получавшие бета-адреноблокаторы. Лечение бетаксололом (Локрен, Санофи-Синтелабо) назначали в дозе 10-40 мг в сутки больным с ИБС и/или ГБ без противопоказаний. Остальная антигипертензивная или антиангинальная терапия не изменялась в ходе исследования.

Лечение продолжалось 8 недель. В начале и в конце исследования проводились двукратные измерения артериального давления и частоты сердечных сокращений дополнительно к анкете, связанной с наличием в анамнезе АГ и ИБС, приемом лекарств и наличием сопутствующих заболеваний. Эффективность бетаксолола анализировали по изменениям систолического кровяного давления и частоты сердечных сокращений по сравнению с исходными значениями, а также по оценке врача как очень хорошая, хорошая, умеренная или плохая. Переносимость препарата также оценивали врач (по 4-балльной шкале) и пациент (по 3-балльной шкале). Были собраны субъективные мнения пациентов, связанные с их оценками качества сна, настроения, физической и сексуальной работоспособности. Все жалобы, связанные с побочным действием препарата, отмечены.

Все данные представлены как среднее значение ±SD. Сравнение данных в начале и в конце исследования было проведено с помощью теста Student&acutes T- для парных данных. Для всех тестов значения p? > ±0,05 считались статистически значимыми.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Всего было включено 2839 пациентов (42% M) в возрасте от 60 до 93 лет (в среднем 68±5,8) (таблица 1). Почти все обследуемые (97%) страдали артериальной гипертензией, из них 67% — ИБС (22% после инфаркта миокарда). Другими осложнениями гипертензии были ретинопатия (49%), и гипертрофия левого желудочка, подтвержденная электрокардиографией или эхокардиографией (65%). Сопутствующий сахарный диабет присутствовал у 22% испытуемых. Семейный анамнез артериальной гипертензии был подтвержден у 59%. Бетаксолол в основном применяли в дозе 20 мг (63%) или 10 мг (36%) в сутки. Препарат чаще всего добавляли к антигипертензивной (91%), гиполипидемической (50%) или антитромбоцитарной (51%) терапии (табл. 2).

Powyżej zamieściliśmy фрагмент artykułu, do którego możesz uzyskać pełny dostęp.

Мам код достепу

• Aby uzyskać płatny dostęp do pełnej treści powyższego artykułu albo wszystkich artykułów (w zależności od wybranej opcji), należy wprowadzić kod.
• Wprowadzając kod, akceptują Państwo treść Regulaminu oraz potwierdzają zapoznanie się z nim.
• Aby kupić kod proszę skorzystać z jednej z poniższych opcji.

Опция #1

19 9 злотых0003 Wybieram

• dostęp to the artykułu
• достеп на 7 дней

uzyskany kod musi być wprowadzony na stronie artykułu, do którego został wykupiony

Опция #2

49 злотых

Wybieram

• dostęp do tego i pozostałych ponad 7000 artykułów
• достеп на 30 дней
• najpopularniejsza opcja

Opcja #3

119 Zł

Wybieram

• Dostęp Do Tego I Pozostałych Ponad 7000 Artykułó
• достеп на 90 дней
• oszczędzasz 28 злотых

Piśmiennictwo

1. Raza J.A., Movahed A.: Использование сердечно-сосудистых препаратов у пожилых людей. Междунар. Дж. Кардиол. 2002 г.; 85: 203-9. 2. Андерсон Г., Керлюк К.: Распределение воздействия отпускаемых по рецепту лекарств у пожилых людей: описание и последствия. Дж. Клин. Эпидемиол. 1996 год; 49:929-936. 3. Подразик П.М., Шварц Дж.Б.: Сердечно-сосудистые заболевания у пожилых людей. Сердечно-сосудистая фармакология старения. Кардиол. клин. 1999 г.; 17:1-34. 4. Гиббонс Р.Дж. и др.: Обновление руководства ACC/AHA 2002 года по ведению пациентов с хронической стабильной стенокардией – сводная статья: отчет Целевой группы Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям (Комитет по ведению пациентов с хронической стабильной стенокардией). Стенокардия). Варенье. Сб. Кардиол. 2003 г.; 41:159-68. 5. Руководство Всемирной организации здравоохранения и Международного общества гипертонии по лечению гипертонии. Дж. Гипертензии. 1999, 17:151-183. 6. Stanowisko Polskiego Towarzystwa Nadciśnienia Tętniczego: Zasady postępowania w nadciśnieniu tętniczym. Надц. Тент. 2000 г.; 4:В1-В34. 7. Джулиард Дж. М. и др.: Возраст и отсутствие терапии бета-блокаторами связаны с увеличением долгосрочной смертности после первичной коронарной ангиопластики по поводу острого инфаркта миокарда. Междунар. Дж. Кардиол. 2003 г.; 88(1):63-8. 8. Хэнлон Дж.Т. и др.: Субоптимальное назначение у пожилых стационарных и амбулаторных больных. Варенье. Гериатр. соц. 2001 г.; 49:200-5. 9. Лакатта Е.Г. Регуляторные механизмы сердечно-сосудистой системы в пожилом возрасте. Физиол. ред. 1993 г.; 73:413-467. 10. Prichard B.N.C., Cruickshank J.M.: Бета-блокада при гипертонии. В: Mancia G. et al. редакторы. Руководство по гипертонии. Лондон: Черчилль Ливингстон, 2002 г.; п. 318-335. 11. Beresford R., Heel RC: Бетаксолол: обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности при гипертонии. Наркотики 1986; 31:6-28. 12. Гольдберг И., Гольдберг Х.: Бетаксолол глазные капли. Клинические испытания безопасности и эффективности. Ауст. NZ J. Офтальмол. 1995 год; 23(1):17-24. 13. Лазебник Л.Б. и др.: Фармакодинамические эффекты локрена (бетаксолола) при 3-месячном лечении артериальной гипертензии у пожилых пациентов. Тер. Арх. 1998 год; 70(6):44-7. (абстр.). 14. Collignon NJ, Collignon-Brach JD: Влияние местных бета-блокаторов на диаметр сосудов сетчатки человека. Инт офтальмол. 1997-98; 21(4): 199-203. 15. Хризант С.Г., Биттар Н.: Бетаксолол в лечении стабильной стенокардии. Кардиология 1994; 84:316-21. 16. Клеофас Т.Дж., ван Марум Р.: Возрастное снижение вегетативного контроля артериального давления: последствия для фармакологического лечения гипертонии у пожилых людей — Препараты старения. 2003 г.; 20 (5): 313-319. 17. Кас Л.Д. и др.: Профилактика и лечение хронической сердечной недостаточности у пациентов из группы риска. Являюсь. Дж. Кардиол. 2003 г.; 91(доп.): 10Ф-17Ф. 18. Bohler S. et al.: Бетаксолол против карведилола при хронической сердечной недостаточности (исследование BETACAR). Обоснование и дизайн. Арцнаймиттельфоршунг. 1999 г.; 49(4):311-7. 19. Messerli F.H. et al.: Эффективны ли бета-блокаторы в качестве терапии первой линии при артериальной гипертензии у пожилых людей? Систематический обзор. ЯМА 1998; 279:1903-1907. 20. Grodzicki T. et al.: Риск неконтролируемой артериальной гипертензии в соответствии с текущей схемой лечения. XIII европ. Встреча, Mediolan 2003 (абстр.).

Локрен (бетаксолол) таблетки | Купить онлайн

Срок годности: 03/2025

Состав и форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, делимые. 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорида 20 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг натрия амилопектина гликолят 4 мг МКЦ — 113 мг кремния диоксида коллоидного безводного 1,6 мг и магния стеарата 1,4 мг полимер — 3,90 мг макрогол 400 и 0,43 мг титана диоксида (Е171) — 0,67 мг

14 шт в блистере, в коробке 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы:

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной чертой на одной стороне и гравировкой «КЕ20» на другой стороне.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью (100%) всасывается из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность составляет около 85%. Cmax в плазме достигается через 2-4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы примерно на 50%.

Проницаемость ГЭБ и плацентарного барьера — низкая. Секреция грудного молока незначительна.

Объем распределения примерно 6 л/кг Бетаксолол В организме в основном трансформируется в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (80%), 10-15% в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15–20 ч. период полувыведения в печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется, при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (требуется снижение дозы).

Не удаляется гемодиализом.

Описание фармакологического действия:

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

• кардиоселективное бета-адреноблокирующее действие
• отсутствие частичной агонистической активности (т. д. не проявляет собственного симпатомиметического действия)
• слабая мембрана стабилизирующий эффект (хинидиноподобный или местный анестетик) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Показания:

• гипертоническая болезнь
• профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к бетаксололу
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени
• кардиогенный шок
  900 65
• АВ блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма)
• Принцметала стенокардия
• синдром слабости синусного узла (в т. ч. синоатриальная блокада)
• брадикардия
• гипотензия
• комбинированная терапия сультопридом и флоктафенином
• одновременный прием ингибиторов МАО
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не учредил).
• В связи с наличием лактозы препарат противопоказан:
• при врожденной галактоземии
• синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточности лактазы.

С осторожностью:

• аллергические реакции в анамнезе
• феохромоцитома
• метаболический ацидоз
• облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно)
• печеночная недостаточность
• хроническая почечная недостаточность
• гемодиализ
• миастения
• депрессия (в т. ч. в анамнезе)
• пожилой возраст
• AV блокада I степени
• хроническая обструктивная болезнь легких (астма, эмфизема легких)
• псориаз
• хроническая недостаточность кровообращения 9 0009
• тиреотоксикоз
• сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Не выявлено тератогенного действия препарата в опытах на животных. До настоящего времени у людей не наблюдалось тератогенного действия, контролируемое проспективное исследование не выявило врожденных пороков развития.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск развития гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, тревога, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностей (у больных с «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до сердечной недостаточности), аритмия, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усиление) симптомов сердечной недостаточности (отеки лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявления ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, снижение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожи: повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: задержка внутриутробного развития, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях отмечается появление антинуклеарных антител, которые лишь в исключительных случаях сопровождаются клиническими проявлениями системной красной волчанки, проходящей при прекращении лечения.

Лекарственные взаимодействия:

Многие лекарственные средства могут вызывать брадикардию. В эту группу входят бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA ​​(хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол, антиаритмические средства III класса, дилтиазем и верапамил класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные при лечение болезни Альцгеймера.

Комбинация противопоказана

Флоктафенин. При шоке или гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Сультоприд. Брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергический эффект).

Эту комбинацию можно использовать только при тщательном клиническом и электрокардиографическом наблюдении, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует использовать с осторожностью

Галогенированные ингаляционные анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреномиметиками). Терапию бета-адреноблокаторами, как правило, прекращать не следует, и ни в коем случае нельзя допускать резкой отмены препарата. Анестезиолог должен быть проинформирован о проводимом лечении.

Препараты, которые могут вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IA ​​(хинидин, гидрогенизин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходимо контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозы антигипертензивных средств.

Инсулин и производные сульфонилмочевины перорально. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациента следует предупредить о необходимости усиления самоконтроля уровня сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивный эффект).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства Центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивных препаратов центрального действия.

Следует избегать резкой отмены антигипертензивных средств и вести диспансерное наблюдение.

Лидокаин. Увеличение концентрации лидокаина в плазме с возможным нежелательным усилением неврологической симптоматики и влияния на сердечно-сосудистую систему (уменьшение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клинический и электрокардиографический мониторинг и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводят коррекцию дозы лидокаина.

Комбинации, которые необходимо учитывать

НПВП (системные), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижает антигипертензивный эффект (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновых производных).

БПЦ. Гипотензия, недостаточность кровообращения у больных со скрытой или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (такие как имипрамин), нейролептики. Антигипертензивный эффект и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Мефлохин. Риск развития брадикардии (аддитивный эффект).

Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении увеличивает выраженность кардиодепрессивного действия и снижает вероятность развития АД.

Уменьшает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.

Нифедипин может привести к значительному снижению AD.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО из-за значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен быть не менее 14 дней.

Негидрогенизированные алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Дозу необходимо устанавливать в соответствии с функцией почек больного: дозировка не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако при начале лечения рекомендуется клиническое наблюдение до достижения равновесного уровня препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут (у больных на гемодиализе — независимо от частоты и продолжительности сеансов гемодиализа).

Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, обморок, сердечная недостаточность, затрудненное дыхание, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение абсорбирующего материала

В случае появления брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1-2 мг в/в

1 мг глюкагона (возможно повторно), сопровождаемое при необходимости медленной инфузией 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета -блокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг, госпитализация в ОРИТ, изопреналин и добутамин, как правило, в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Особые указания:

Лечение больных стенокардией ни в коем случае нельзя прерывать резко — отмена может привести к серьезной сердечной аритмии, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с наличием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или недостаточности лактазы.

Необходимо наблюдение за больными, получающими Локрен®, которое должно включать контроль ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержания глюкозы у больных сахарным диабетом (1 1 раз в 4-5 мес) необходим контроль функции почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методам расчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости медицинской консультации при частоте сердечных сокращений <50 уд/мин.

Лечение нельзя прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу следует снижать постепенно, т.е. в течение 1-2 нед, а при необходимости можно начинать заместительную терапию во избежание прогрессирования стенокардии.

Около 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.

Основная причина — выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинозного приступа <100 уд/мин) и повышенным конечно-диастолическим давлением левого желудочка, нарушающим верхние субэндокардиальные кровотоки поток.

При одновременном приеме клонидина его прием можно прекратить только через несколько дней после отмены Лорена.

Локрен следует отменить перед исследованием крови и мочи на катехоламины, норметанефрин и ванилинминдальную кислоту, титры антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только при средней степени тяжести заболевания, при селективном подборе бета-адренорецепторов в меньшей начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию дыхания.

При развитии судорог во время лечения могут быть использованы бронходилататоры — бета2-агонисты.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, при необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим контролем врача.

Брадикардия

Дозу следует уменьшить, если ЧСС в покое ниже 50-55 уд/мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательное хронодромотропное действие бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличить количество и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-блокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут ухудшать состояние пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, необходим тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под строгим наблюдением.

Больные с почечной недостаточностью

Дозу следует корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния при лечении бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно при применении флоктафенина или при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии бета — блокаторами, может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиолог должен сообщить, что пациент получает лечение бета-блокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, следует отметить, что прекращение терапии через 48 ч позволяет восстановить реактивность к катехоламинам.

Терапию бета-адреноблокаторами не следует прерывать в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью целесообразно продолжать лечение до операции, учитывая риск, связанный с внезапным прерыванием терапии бета-адреноблокаторами

в случае экстренной помощи или в случаях, когда прекращение лечения невозможно, следует защитить пациента от последствий возбуждения блуждающего нерва соответствующей премедикацией атропином с повторением при необходимости. Для общей анестезии необходимо использовать вещества, наименее угнетающие миокард.

Следует учитывать риск анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться под терапию бета-блокаторами.

Спортсменам

Спортсменам следует знать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию в тестах допинг-контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что лечение может уменьшить количество слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Новорожденные, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, эффект сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В этой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих объем крови (риск острого отека легких).