Анастрозол на курсе тестостерона: как принимать на курсе стероидов и на ПКТ

Содержание

Анастрозол характеристика, сочетание с другими препаратами

Без использования специальных препаратов в профессиональном бодибилдинге не обойтись, однако многие из них вызывают побочные эффекты, которые необходимо своевременно нейтрализовать. При приеме курса стероидов и других препаратов для увеличения мышечной массы, а также в лечебных целях многие атлеты употребляют анастрозол.

Этот препарат, входящий в группу ингибиторов ароматазы, применяется для устранения ароматозного эффекта, который может возникать при приеме анаболиков. Как известно, у мужчин имеется небольшое количество женских половых гормонов – эстрогенов, количество которых должно соответствовать определенной норме.

Принимая курс анаболических препаратов, в том числе и анастрозола, у многих бодибилдеров тестостерон конвертируется в эстрогены, в результате чего в жировой ткани спортсмена образуется ароматаза. Это может привести к таким побочным эффектам, как гинекомастия (увеличение молочной железы), ожирению, снижению либидо, избытку в организме жидкости и другим побочкам.

Применение анастрозола на курсе стероидов, метана и других анаболиков снижает уровень эстрогенов и повышает концентрацию в крови анаболических гормонов, не допускает возникновение гинекомастии и гипертонии. Кроме того, под воздействием этого средства улучшается тонус мускулатуры.

Если в процессе применения анастрозола появилась сухость слизистых оболочек урогенитальной зоны, нарушилась функция печени, на теле появились угри или прыщи, периодически возникает тошнота, рвота и диарея, применение ингибитора рекомендуется прекратить или снизить дозировку. В последнем случае необходимо сдать анализы и проконсультироваться с врачом.

При использовании стероидных препаратов анастрозол применяют по 0,5 мг через день в качестве профилактического средства. При лечении гинекомастии необходимо увеличить дозу до 1 мг до исчезновения симптомов заболевания, после чего перейти к вышеуказанной дозировке.

Если спортсмен принимает стероиды с коротким периодом полураспада, такие как метандростенолон, по истечении десяти дней от первого дня курса следует сдать анализы на эстрадиол и продолжать прием анастрозола по 0,5 мг через сутки. Через десять дней рекомендуется повторно сдать анализы и скорректировать дозировку анастрозола в соответствии с их результатами.

Употребление стероидов с длинными эфирами, такими как энантан, предусматривает прием анастрозола по 0,5 мг через день. По истечении 5 недель курса сдаются анализы на эстрадиол, и дозировка препарата корректируется по их результатам. Дозу следует уменьшить, если при приеме средства наблюдается депрессия, снижается либидо, возникают другие негативные ощущения.

Анастрозол эффективно зарекомендовал себя также в сочетании с другими стероидами, например, его часто используют на курсе сустанона. Как и любой препарат тестостеронной группы сустанон преобразуется в эстрогены, вызывая угнетение собственного тестостерона. В результате появляется отечность, гинекомастия, жировые отложения по женскому типу.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C_max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T_1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м²) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м² и в 9 раз превышает AUC_0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м²) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м²) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC_0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м²) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC_0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.

Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.

Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по С_max и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Бодибилдеры могут незаконно использовать анастрозол для блокирования эстрогена. Анастрозол может помочь предотвратить развитие побочных эффектов, таких как гинекомастия (увеличение мужской груди) из-за ароматизации анаболических стероидов.
Анастрозол одобрен только Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для лечения рака молочной железы. Прием анастрозола для бодибилдинга не рекомендуется, и многие побочные эффекты анаболических стероидов с высоким уровнем эстрогена исчезают после их прекращения.

Анастрозол — это лекарство, которое используется для лечения гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. В большинстве случаев анастрозол принимают ежедневно в течение пяти лет, хотя некоторые женщины могут принимать его и в течение более короткого периода. Анастрозол обычно принимают в дополнение к другим лекарствам.

Анастрозол также может нелегально использоваться бодибилдерами для уменьшения побочных эффектов, вызванных высоким уровнем эстрогена, возникающим в результате ароматизации анаболических стероидов. Обычная доза составляет 0,5 мг два раза в неделю, начиная со второй недели цикла анаболических стероидов.

Хотя тестостерон является наиболее важным гормоном для мужского полового развития и функции, особая форма эстрогена, называемая эстрадиолом, имеет решающее значение для мужской сексуальности. Если эстрадиол не находится в балансе с тестостероном, начнут проявляться проблемы с половым влечением, способностью к эрекции и выработке спермы. Высокий уровень эстрогена у мужчин также увеличивает риск других заболеваний, таких как диабет и рак.

Естественно, у мужчин уровень тестостерона снижается с возрастом, а уровень эстрогена увеличивается. Когда происходят большие колебания выработки тестостерона, например, при инъекциях анаболических стероидов, это создает дисбаланс гормонов в организме, и происходит ароматизация в попытке сбалансировать новый тестостерон с более высоким количеством эстрогена.

У взрослых мужчин присутствуют две основные формы эстрогена: эстрадиол и эстрон. Они часто не обнаруживаются у препубертатных и половозрелых мужчин (хотя могут достигать 60 пикограмм/мл [эстрон] или 40 пикограмм/мл [эстрадиол]). У взрослых мужчин нормальные значения следующие:

Большинство мужчин считают эстроген исключительно женским гормоном, но мужчины также его вырабатывают. Фактически, тестостерон является предшественником эстрадиола, эстрогена и основного женского полового гормона. Тестостерон превращается в эстрадиол с помощью фермента ароматазы.

Поскольку тестостерон может быть преобразован в эстрадиол, прием тестостерона с помощью заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) потенциально может повысить уровень эстрогена. К счастью, у большинства мужчин, принимающих стандартные дозы ЗТТ, не наблюдается высоких уровней эстрадиола. Тем не менее, генетически предрасположенные мужчины могут испытывать симптомы, связанные с высокими уровнями, что может привести к определенным нежелательным побочным эффектам.

Многие мужчины считают эстрадиол просто «плохим». Они считают, что поскольку эстрадиол является одним из основных женских гормонов, а его высокие уровни могут вызывать гинекомастию и/или отеки, уровень эстрадиола следует максимально снизить. Однако это не так.

В то время как высокие уровни вызывают определенные побочные эффекты у генетически предрасположенных, эстрадиол играет много важных ролей у мужчин. Например, он играет важную роль в определении минеральной плотности костей у мужчин. Низкий уровень вполне может быть основной причиной потери костной массы у пожилых мужчин.

Определение высокого уровня эстрадиола у мужчин зависит от лаборатории и типа аналитического метода. К сожалению, также нет единого мнения о том, какой тип теста (обычный или сверхчувствительный) лучше.
Некоторые лаборатории используют методологию электрохемилюминесцентного иммуноанализа и определяют высокий уровень эстрадиола как равный или превышающий 42,6 пг/мл.

Как уже упоминалось, дозы заместительной терапии тестостероном, которые не повышают уровень тестостерона выше нормы, обычно не приводят к высоким уровням эстрадиола. Следовательно, феминизирующие эффекты, связанные с высокими уровнями, обычно не наблюдаются при дозировках ЗТТ. К сожалению, генетически предрасположенные мужчины на ЗТТ могут испытывать симптомы, связанные с высоким уровнем эстрогена.
Симптомы высокого уровня эстрадиола у мужчин включают два наиболее распространенных побочных эффекта терапии тестостероном. К ним относятся 1) гинекомастия (развитие и увеличение молочных желез у мужчин) и 2) отеки (задержка жидкости в конечностях).

Гинекомастия — это увеличение груди у мужчин из-за доброкачественного (незлокачественного) роста ткани молочной железы. Ткань молочной железы содержит рецепторы эстрогена. Таким образом, высокие уровни эстрогенов способствуют росту ткани молочной железы и приводят к гинекомастии. К сожалению, медикаментозное лечение гинекомастии, сохраняющейся более года, часто бывает неэффективным. Через год в большинстве случаев требуется хирургическое иссечение.

Отек – это отек мягких тканей, вызванный задержкой жидкости. В начале терапии тестостероном может возникнуть задержка жидкости в руках и ногах. Как правило, он проходит после первых нескольких месяцев лечения, если снижаются лечебные дозы или прекращается лечение. Тем не менее, отек может сохраняться и вызывать боль.

В «Руководстве по клинической практике Эндокринологического общества по терапии тестостероном у взрослых мужчин с низким уровнем тестостерона» не рассматривается потенциальная проблема высокого уровня эстрадиола во время ЗТТ. Таким образом, Эндокринное общество не рекомендует за или против каких-либо методов лечения, снижающих уровень эстрадиола. Кроме того, в настоящее время отсутствуют рекомендации относительно критического уровня, при котором необходимо вмешательство для лечения высоких уровней.

Анастрозол характеристика, сочетание с другими препаратами

Общая характеристика

На курсе стероидов

На курсе метана

На курсе энантата

Другие сочетания

Готовые курсы фармподдержки — Longevity Systems

Как принимать анастрозол на курсе и сколько?

Что такое ароматизация?

Каков нормальный уровень эстрогена у мужчин?

Каковы симптомы высокого уровня эстрогена у мужчин?

Соответствующие медицинские вопросы

Информация о лекарствах

Связанные группы поддержки

Анастрозол (Аримидекс) для мужчин, получающих тестостероновую терапию

Какова роль эстрадиола у мужчин?

Что такое высокий уровень эстрадиола у мужчин?

Побочные эффекты высоких уровней эстрадиола у мужчин

Совместное применение Анастрозола (Аримидекса)

Добавить комментарий

Рубрики