Содержание

«Виагра» лечит разные заболевания… :: Общество :: РБК

Препарат «Виагра» не только помогает мужчинам избавиться от проблем в личной жизни, но также лечит и другие заболевания. Например, болезни сердечно-сосудистой системы и повышенное кровяное давление в легких…

Активным действующим компонентом «Виагры» является силденафил, который успешно применяется в лечении ряда других заболеваний, не связанных с ослаблением половой функции. В Великобритании более 250 000 людей страдают от повышенного кровяного давления в легочных артериях. Обычно причиной этого заболевания является хронический бронхит, эмфизема легких или кислородная недостаточность (гипоксия). При повышенном легочном артериальном давлении больным тяжело передвигаться и у них возникают проблемы, связанные с физическими нагрузками. В принципе это заболевание нередко приводит к ранней смерти. Врачи лондонской больницы Хаммерсмит провели исследование, чтобы выяснить, как можно вылечить эту болезнь. Добровольцам мужского пола искусственным образом повысили кровяное давление в легких, поместив их в условия низкого содержания кислорода. Давление повысилось на 56%. Затем исследователи проделали ту же процедуру, только предварительно испытуемым ввели силденафил. И оказалось, что кровяное давление в легких практически не поднялось.

Из этого ученые сделали выводы, что «Виагра» приносит мужчинам пользу не только на ложе любви. Этот препарат также снижает риск повышения кровяного давления. А у тех мужчин, которые уже страдают от этого заболевания, давление постепенно приходит в норму.

Ananova

Чем нас лечат: Виагра — Индикатор

Авторы Кохрейновского обзора 2012 года осторожно выражают надежду избавиться от эректильной дисфункции как побочного эффекта лекарства от шизофрении, а обзор, посвященный сексуальным нарушениям от приема антидепрессантов, заключает, что силденафил «по всей видимости, может быть эффективной стратегией». Однако из-за малого числа участников таких исследований некоторые побочные эффекты могли быть не учтены.

При рассеянном склерозе, когда иммунитет атакует вспомогательные нервные клетки олигодендроциты, вызывая хроническое воспаление и блокируя путь для сигнала к мышцам (об этой болезни мы рассказывали в отдельной статье), тоже может возникнуть эректильная дисфункция. Авторы обзора на эту тему нашли информацию об испытаниях препарата лишь на 420 пациентах с таким диагнозом. Выводы авторов обзора обнадеживают, но им еще понадобится подтверждение.

Слишком мало информации и о том, помогает ли Виагра от болезненных эрекций из-за серповидноклеточной анемии, которая меняет форму эритроцитов. Увы, в единственном исследовании, статья о котором подошла к критериям обзора, силденафил оказался не лучше плацебо.

А вот в случае с сахарным диабетом специалисты Кохрейновского сотрудничества нашли достаточно доказательств эффективности силденафила и других ингибиторов ФДЭ 5.

Мы не ищем легких, а зря

Целых три Кохрейновских обзора про Виагру касаются, как ни странно, легочной гипертензии. Так называют группу болезней, которые повышают сопротивляемость сосудов малого круга кровообращения. В результате кровь хуже насыщается кислородом, и пациент страдает от одышки, стенокардии, обмороков. Легочная гипертензия может привести к ранее смерти из-за правожелудочковой сердечной недостаточности. Врачи стараются вызвать расширение сосудов и больного, используя ингаляции с оксидом азота или препараты с похожим действием, например, силденафил.

При легочной гипертензии у новорожденных это вещество мало исследовано: авторы Кохрейновского обзора 2017 года сочли достойными рассмотрения всего пять статей об испытаниях в сумме на 166 младенцах. Хотя результаты можно считать положительными, так как силденафил превосходил плацебо, нужно сравнить его безопасность с уже имеющимися методами лечения.

Силденафил назначают и взрослым. Однако на 2004 год авторы обзора обнаружили всего четыре подходящие по критериям статьи. В них говорилось об успешных испытаниях на 77 пациентах, но не хватало информации о различиях действия препарата на разные картины заболевания, о побочных эффектах и о длительном применении.

Наконец, совсем свежий обзор действия ингибиторов ФДЭ 5 на почти 3000 пациентах развеял сомнения относительно легочной артериальной гипертензии, подтверждая эффективность этой группы лекарств. Авторы советуют врачам подбирать силденафил, тадалафил или варденафил в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного и их побочных эффектов. Но при легочной гипертензии, вызванной проблемами с сердцем, пользу препарата пока не удалось доказать.

Виагра и женщины

У женского гомологичного (имеющего то же происхождение) органа – клитора – при возбуждении эрекция происходит по тому же биохимическому механизму. Только здесь кровью наполняются еще и прилегающие структуры, так называемые луковицы преддверия (bulbs of vestibule), которых нет у мужчин (а у женщин нет губчатого тела). Они, как и женские гомологи пещеристых тел, выглядят отдельными структурами, но точно также набухают и становятся тверже, наполняясь кровью во время возбуждения.

Виагра: правда и мифы


Если мы скажем слово “аптека”, то ваш разум наверняка выдаст ассоциацию —  “лекарство”, а вот если мы скажем “виагра”, то на ум придёт немного неловкости и румянца. В этой статье развенчиваем самые популярные мифы про самый известный препарат, который был удостоен нобелевской премии, а в истории открытий виагра занимает третье место по значимости после рентгена и антибиотиков!

В чем же успех?

Что такое виагра


Как и многие вещи в нашем мире, назначение виагры было выявлено совершенно случайно. Ведь задумывался этот препарат компанией Pfizer как сердечный препарат, который бы способствовал притоку крови к сердечным мышцам, снижению артериального давления, избавлению от стенокардии.

Разработчики хотели лишь послужить на благо человечества тем, что уменьшить развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Но дело “запахло” жареным на этапе клинических испытаний. Подопытные мужчины отметили, что препарат никак не улучшил работу сердца, а вот сексуальная жизнь для них заиграла новыми красками. Возвращать препарат испытуемые отказались. После исследований было решено начать массовый выпуск лекарства, которое способствовало бы избавлению от эректильной дисфункции. И на этапе, когда мир узнал о существовании виагры, появилось много домыслов и даже дезинформации о том, что это такое и “с чем её едят”.

Миф №1- Если подсыпать виагру мужчине, то он будет страстно желать близости.


Это, конечно, не правда. И чтобы объяснить этот домысел, нужно понять как действует препарат. Основа его — силденафил, который отвечает за увеличение притока крови к мужскому половому органу и за возникновение в случае возбуждения продолжительной и качественной эрекции. Виагра доказала эффективность при наличии у мужчины проблем с потенцией и эректильной дисфункцией, способна повысить качество сексуальной жизни и вернуть полноценные яркие ощущения от интимной близости. Но спровоцировать сексуальное желание или вызвать возбуждение сама по себе таблетка не способна. То есть, если подсыпать мужчине виагру, который не планирует вступать в интимную близость, заявленного эффекта не наступит и бегать за вами он не станет. При благих намерениях и правильных действиях, эффект от виагры наступает через 30-60 минут после приёма внутрь.

Миф №2 — Виагра действует на всех одинаково


Не правда. Виагра позиционируется, как препарат для устранения импотенции и эректильной дисфункции. На здорового человека никакого влияния она не окажет. Не подействует она и при тромбофлебите, сужениях сосудов и прочих болезней с серьёзным нарушением кровообращения в организме. Не стоит ждать эффекта от виагры и при низком уровне у мужчины тестостерона, при дефектах внутренней оболочки сосудов и при атеросклерозе. Кроме того, даже под воздействием алкоголя, таблетка не способна оказывать долгожданный эффект.

Миф №3 — Виагра предназначена для мужчин в возрасте, у которых отмечаются явные проблемы с потенцией.


Это не правда. Виагру  дозволительно принимать мужчинам с 18 лет, в случаях, когда есть даже незначительные отклонения с эрекцией. Зачастую встречается проблема, когда мужчина легко и быстро возбуждается, но вот качество эрекции снижается спустя время. Показана виагра и при таких случаях.

Миф №4 — Виагра — это лекарство, которое при регулярном применении способно восстановить мужскую силу.


Это не правда. Когда вы хотите взбодриться, вы принимаете прохладный душ и налегаете на кофе. Но они не обеспечивают излечение от постоянной сонливости и вялости. Виагра  тоже действует как “допинг”. Постоянное применение должно быть согласовано со специалистом, потому как у таблетки имеются и противопоказания.

Миф №5 — Виагра не оказывает влияния на женщину.


Это отчасти правда. Инструкция гласит, что оригинальный препарат виагра предназначен исключительно на мужчин. Воздействие на кровеносную систему и стимуляция притока крови к половым органам во время интимной близости и у мужчин и у женщин происходит одинаково. Поэтому можно лишь высказать предположение о том, что таблетка подействует на женщину, простимулирует прилив крови к органам малого таза, что при наличии возбуждения у женщины повысит качество интимной близости. Однако достоверных исследований в этой области не проводилось. Так что злоупотреблять и экспериментировать не стоит, ведь на рынке существует большой выбор специальных средств, способных решить именно женские проблемы сексуального характера.

Миф №5 — Если одна таблетка не помогла, нужно выпить 2.


Это не правда. И никогда так не делайте, если не хотите оказаться в палате интенсивной терапии. Дело в том, что действующее вещество виагры влияет на сердечно-сосудистую систему, почки, желудочно-кишечный тракт. Злоупотреблять подобными препаратами ради “вау”-эффекта означает заведомо вводить себя в риски опасных последствий. Кроме того, после приёма 1 таблетки виагры не рекомендуется в течение следующих 24 часов употреблять подобные вещества и препараты. Не стоит употреблять виагру вовсе, если вы:


  • Использовали другие донаторы азота. Их очень часто используют спортсмены в период подготовки. Помните, если вы используете другой донатор азота то средство для улучшения потенции не нужно.


  • Употребляете стероиды. Стероиды улучшают синтез и восприятие клетками виагры, как результат её нужно применять в уполовиненной дозе или не принимать вовсе.


  • Злоупотребили алкоголем. Разумеется бокал-другой вина за романтическим ужином не окажет существенного влияния. Но большие дозы алкоголя при совместном употреблении с виагрой могут привести к серьезным последствиям, вплоть до сердечного приступа.


  • Регулярно принимаете препараты для повышения давления.

Миф №6 — Виагра способна помочь, если эректильная дисфункция у мужчин вызвана психологическими проблемами.


Это отчасти правда. И применимо это утверждение не только к мужчинам. Так что если наблюдаются проблемы в интимной сфере, стоит честно ответить себе на вопрос о том, не стресс ли этому виной. Иногда неоправданный трудоголизм и чрезмерные тревожные состояния о прошлом, настоящем и будущем, могут спровоцировать неполадки в интимной сфере. Возможно даже виагра окажется здесь бессильной. В других случаях проблемы с потенцией могут быть вызваны заболеваниями мочеполовой системы, хроническими заболеваниями сосудов. Поэтому применение виагры в этом случае должно быть оправдано.


Уверены, эта статья была вам полезна и теперь вы знаете чуть больше. Обращаем ваше внимание, что данная статья носит исключительно информационный характер и не является рекламой. Мы не призываем читателей к самолечению, а основываемся на общедоступной и официальной информации. Имеются противопоказания, рекомендуем проконсультироваться со специалистом.  

Будьте здоровы!

Виагра поможет избежать незапланированного кесарева сечения

Женщина после кесарева сечения

Wellcome Collection

Действующее вещество виагры, силденафил, прошло вторую фазу клинических испытаний в качестве средства для предотвращения кислородного голодания детей при родах, сообщается в American Journal of Obstetrics and Gynecology. Силденафил расширяет сосуды плаценты и тем самым усиливает приток крови к плоду. Это снижает вероятность того, что роженице потребуется делать кесарево сечение, если во время схваток ее ребенок начнет испытывать нехватку кислорода.

Сокращения матки при родах снижают интенсивность тока крови через плаценту, поэтому если схватки идут очень часто и длятся долго, зачастую приходится делать незапланированное кесарево сечение. Полостные операции — всегда риск, которого врачи стараются избегать. Это можно сделать в теории, если каким-то образом восстановить кровоток в плаценте.

Ученые из Квинслендского университета под руководством Сайлеша Кумара (Sailesh Kumar) попробовали усилить кровоснабжение плода во время схваток силденафилом. Общеизвестно, что сначала его собирались применять для улучшения притока крови к сердцу, но обнаружили, что гораздо больший эффект он оказывает на сосуды органов малого таза. Также исследования ex vivo показали, что препарат расширяет сосуды нормально развитой человеческой плаценты.

Австралийские ученые пригласили принять участие в исследовании 300 женщин, у которых беременность протекала без отклонений и которые готовились рожать в одной из больниц Брисбена. Половине их во время схваток дали 1–3 таблетки силденафила, половине — плацебо. Параллельно следили за сердцебиением плода (нерегулярные сокращения могли означать нехватку кислорода) и отмечали, в каком проценте случаев роженицам понадобится незапланированное кесарево сечение.

Среди тех, кому дали силденафил, экстренное кесарево сечение назначали на 51 процент реже (p=0,0004) и регистрировали на 43 процента меньше случаев нерегулярных сердечных сокращений у плода (p=0,0005). Серьезных побочных эффектов на самочувствие женщин препарат не оказал. Концентрация силденафила в пуповинной крови составляла в среднем 3,6 процента от таковой в материнской, что означает, что применение этого лекарства во время схваток навряд ли нанесет вред ребенку.

Тем не менее, отсроченное действие препарата на здоровье женщин и их детей пока не изучено в полной мере. Более того, после исследования силденафила, которое проводили в Нидерландах, погибло 11 детей, так что на некоторое время австралийские ученые приостанавливали свои испытания. Однако голландцы изучали не влияние действующего вещества виагры на кровоток в плаценте при нормальной беременности, а эффекты, которые силденафил оказывает на будущих детей с серьезными задержками внутриутробного развития. То, что в ходе этого исследования часть детей погибло, означает скорее не то, что препарат опасен для них, а то, что он не нормализует развитие плода.

Теперь Сайлеш Кумар и его коллеги планируют провести третью фазу клинических испытаний силденафила как средства против гипоксии ребенка во время схваток. Предполагается, что в ней поучаствует около 3000 беременных.

Силденафил — весьма многоплановое лекарственное средство. Его уже штатно применяют для лечения легочной артериальной гипертензии. В 2014 году медики пробовали использовать силденафил в качестве экспериментальной терапии лимфангиом у детей (но она помогла не всем), а в 2016 — при борьбе с нарушениями роста тканей лимфатической системы у взрослого. Наконец, в 2019 году в опытах на мышах действующее вещество виагры в комбинации с AMD3100 способствовало выходу стволовых клеток крови из костного мозга в периферическую кровь, что бывает нужно для их сбора в качестве донорского материала.

Светлана Ястребова

История Виагры. Как создавались самые знаменитые таблетки для потенции

Виагра (силденафил) была синтезирована в 90-х годах, а именно в 1992. И изначально Виагра не задумывалась как средство для потенции, и разрабатывалось для лечения сердца. В процессе испытаний препарата, было выявлено что действие силденафила (Виагры) на сердечный кровоток оказывает минимальное воздействие. Оказалось, что Виагра влияет на кровообращение в области таза, вследствие чего существенным образом улучшается потенция.

На данный момент, Виагра, наверное, самые популярные таблетки для потенции в мире, и многие мужчины уже испытали на себе все преимущества данного препарата. С начала синтезирования Виагры и до наших дней прошло не мало времени, за это время появилось множество производителей Виагры, также существует много аналогов и подделок Виагры. Также популярной Виагру, делает не только ее эффективность, но и цена, данное средство одно из самых доступных на рынке таблеток для потенции. Расскажем подробнее о свойствах Виагры.

Как Виагра работает?

Как было сказано выше Виагра (силденафил), улучшает кровообращение в районе таза, за счет этого улучшается потенция. Виагра хороша тем что она быстро включается в работу, и уже через полчаса начинает действовать. Также Виагра действует достаточно долго, время работы Виагры около 5-6 часов. На протяжении этого времени будет сохраняться стойкая потенция. Также стоит отметить что Виагра эффективно работает, только если есть возбуждающий фактор, если просто принять таблетку и рядом нет вашей второй половинки, скорее всего вы не почувствуете эффект от Виагры.

Виагра, как и любой другой препарат, имеет побочные эффекты и противопоказания к применению. Побочными эффектами, после употребления Виагры, могут быть: головные боли, головокружение, повышенное давление, учащенное сердцебиение. Что касается противопоказаний, Виагру нельзя принимать людям, с проблемами сердца, людям с повышенным или пониженным давлением.Одной интересной особенностью Виагры есть ее несовместимость с алкоголем, крайне не рекомендуется применять Виагру с алкогольными напитками, последствия могут быть достаточно серьёзными.

Как купить Виагру онлайн

В разных странах Виагра (силденафил) продается по-разному и по разным ценам. В Украине можно купить Виагру в любой аптеке или онлайн-аптеке. Для многих мужчин покупать препараты для потенции онлайн гораздо предпочтительнее. Покупка в онлайн-аптеке гораздо проще и сама покупка конфиденциальна, многие мужчины стесняются данной проблемы и конфиденциальность для них очень важна.

На сайте онлайн-аптеки Виагра. Бест вы можете  купить Виагру (силденафил) конфиденциально без предоплаты и с быстрой доставкой: Посетить онлайн аптеку Viagra.Best. Стоит сказать, что перед тем как купить и употреблять Виагру или любые другие таблетки для потенции, стоит проконсультироваться с врачом, чтобы исключить возможность аллергических реакций Виагры (силденафила) на ваш организм, и выявить возможные противопоказания вашего организма на действие Виагры.

Двадцать лет применения препарата силденафил в урологии | Кривобородов Г.Г., Тур Е.И.

В статье представлен обзор литературы клинических исследований эффективности силденафила у различных категорий пациентов, страдающих эректильной дисфункцией и преждевременной эякуляцией.

    Эректильная дисфункция (ЭД) — это неспособность мужчины достигать и поддерживать эрекцию, необходимую для совершения адекватного полового акта. Данная проблема является широко распространенной во всем мире. Так, ряд исследований, проведенных в Европе и Америке, показали, что в США от 20 до 30 млн мужчин страдают данным заболеванием [1, 2]. Исследование, проведенное в мужской популяции в Нидерландах в 2005 г., показало, что ежегодная выявляемость ЭД (на 1000 мужчин) составляет 19,2 человека [3]. Являясь мультифакторным заболеванием, ЭД глубоко затрагивает не только физические и материальные аспекты здоровья мужчины, но и является мощнейшим источником психологической неудовлетворенности, а также важным фактором развития депрессии и проблем в семье [2, 4, 5]. Многие специалисты различного профиля и пациенты привыкли полагать, что ЭД — это всего лишь некий психологический аспект, негативно сказывающийся на качестве жизни. Однако такое утверждение несправедливо, учитывая тот факт, что, согласно данным Европейской ассоциации урологов (EAU), ЭД зачастую неразрывно связана с обменными, сердечно-сосудистыми, нейрогенными заболеваниями и нередко является их важнейшим спутником [6, 7].
     Эрекцию обусловливает способность трабекулярных гладкомышечных волокон к адекватному расслаблению, что увеличивает комплаенс кавернозных синусоидов,
способствует их быстрому кровенаполнению и расширению. За счет увеличения объема синусоидов происходит сдавление дорзальных и эмиссарных вен, в результате чего отток крови из органа временно прекращается [8, 9]. При этом интракавернозное давление увеличивается вплоть до 100 мм рт. ст., что обеспечивает эрекцию, адекватную для начала и проведения полноценного полового акта. Функциональные возможности кавернозной ткани, как и большинства тканей и клеток организма, зависят от работы симпатической и парасимпатической нервной системы, а также от вазоактивных веществ, выделяемых эндотелием. Под действием визуальной, тактильной и прочих видов сексуальной стимуляции в терминалях симпатических нервных волокон и эндотелии кавернозных тел происходит выработка оксида азота. Оксид азота при помощи вторичных посредников — циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и, главным образом, циклического гуанозинмонофосфата (ц-ГМФ), ответственных за гладкомышечное расслабление, приводит к открытию калиевых и закрытию кальциевых мембранных каналов, а также утилизации ионов кальция в эндоплазматический ретикулум. Такое уменьшение концентрации ионов кальция в цитоплазме способствует релаксации гладкомышечных клеток синусоидов кавернозных тел, что и обеспечивает эрекцию [10–13]. В последующем ц-ГМФ катаболизируется специфическим веществом — фосфодиэстеразой 5-го типа (ФДЭ-5), это способствует восстановлению мышечного тонуса стенок кавернозных синусоидов и регрессии эрекции. Нарушение данного механизма на том или ином этапе может привести к ЭД.
     В зависимости от вида такого нарушения выделяют три типа ЭД: психогенную, органическую (нейрогенную, гормональнаую, артериальную, кавернозную и индуцированную приемом различных препаратов) и смешанную, которая является самой распространенной [14].

    Лечение

     В основе всех форм ЭД лежит повреждение единого молекулярного механизма расслабления гладкомышечной клетки кавернозной ткани полового члена, как описано выше. По этой причине алгоритм терапевтических мероприятий, связанных с данным заболеванием, более или менее общий для разных групп пациентов и не является специфическим. Учитывая, что ЭД, как правило, связана с сопутствующими заболеваниями (эндокринными и метаболическими расстройствами (сахарный диабет), сердечно-сосудистыми заболеваниями и т. д.), первый этап лечения представляет собой достижение адекватного контроля над интеркуррентной патологией [15].

В основном ЭД успешно поддается симптоматической коррекции, однако она не устранима полностью. Исключением могут являться лишь психогенная и посттравматическая формы у молодых пациентов, а также ЭД, обусловленная гормональными нарушениями (гипогонадизм, гиперпролактинемия и т. д.) [16, 17]. Это лишь ограниченный список заболеваний, приводящих к нарушению эрекции с ожидаемым благоприятным прогнозом. Большинство же больных, скорее всего, будут получать пожизненное неспецифическое лечение, независимо от типа заболевания. Результаты лечебной тактики зависят от эффективности, безопасности, стоимости выбранной методики, а также предпочтений и заинтересованности пациента [18]. Согласно данным EAU, лечение ЭД необходимо начинать с изменения образа жизни и устранения возможных органических и психогенных причин заболевания. В случае недостаточной или полной неэффективности этих мероприятий можно приступить к медикаментозному лечению. Препаратами выбора в данном случае являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ИФДЭ-5) (степень рекомендованности 1а, рекомендации EAU 2017 г.). Дело в том, что вещества этой группы препятствуют захвату и последующему расщеплению ц-ГМФ, того самого вещества, которое ответственно за кровенаполнение кавернозных тел и эрекцию как таковую. Таким образом, ИФДЭ-5 обеспечивают эректильную активность полового члена, которая возможна в данном случае лишь после сексуальной стимуляции, без которой, при недостаточной концентрации оксида азота в синаптических терминалях, запуск каскада реакций, обеспечивающих эрекцию, был бы невозможен [19].
     Самым первым и основным ИФДЭ-5 на рынке лекарственных средств стал препарат силденафил (Виагра®). В 1998 г. он был одобрен к применению FDA (Food and drug administration), и с этих пор является препаратом выбора огромного количества мужчин, страдающих ЭД, во всем мире. На сегодняшний день в багаже научных знаний имеются данные более 67 клинических рандомизированных плацебо-контролируемых и постмаркетинговых исследований, посвященных эффективности и безопасности силденафила (Виагры) [20]. В нашем обзоре мы остановимся на самых основных из них. Так, одними из первых и самых важных работ являются два исследования, проведенных под руководством I. Goldstein в 1998 г. и формально объединенных в одно [21]. Первое исследование (первая часть исследовательской программы) представляло собой стандартное рандомизированное плацебо-контролируемое двойное слепое исследование, в которое вошли 532 человека, принимавших силденафил в различных дозировках — 25, 50, 100 мг или плацебо на протяжении 24 нед. Вторая часть программы включала 329 мужчин, которые также получали силденафил или плацебо, однако прием силденафила начинался с 50 мг, который на последующем визите мог быть уменьшен или увеличен на 50%, до достижения максимальной разовой дозы 100 мг. По истечении 12 нед. дизайн исследования менялся, становился открытым и продолжался еще 32 нед. Больные могли выйти из исследования в случае плохой переносимости препарата или его неэффективности. Результаты лечения оценивали на основании опросника IIEF (International Index of Erectile Function). Оказалось, что в группе с фиксированной дозой прием силденафила способствовал достоверному (р

     Согласуются с приведенными данными и результаты другого плацебо-контролируемого исследования, проведенного F. Montorsi et al. [22]. В 12-недельное исследование были включены 514 мужчин с ЭД различной этиологии — 32% имели органическую ЭД, 25% — психогенную и 43% — смешанную. Средний возраст пациентов составил 54 года. Все больные были рандомизированы и случайным образом разделены на 4 группы, в зависимости от дозы силденафила: 25, 50, 100 мг и плацебо. Эффективность лечения оценивалась, как и в предыдущей работе, в соответствии с данными опросника IIEF. Оказалось, что силденафил значительным образом способствовал улучшению указанных функций, при этом они были достоверно лучше в группах, принимавших более высокие дозы препарата. Значительное улучшение отмечалось по таким параметрам, как эректильная функция, оргазмическая функция, удовлетворение от полового акта и общая сексуальная удовлетворенность (р
     Приведенные данные свидетельствуют, что силденафил не только эффективен в отношении различных форм ЭД и хорошо переносится, но он также сохраняет эффективность на протяжении нескольких часов после приема. Это подтверждает группа ученых во главе с I. Moncada [23], которые опубликовали результаты исследования с участием 40 пациентов с ЭД. Больные, принимавшие 100 мг силденафила, по условиям исследования должны были иметь половой акт через 1 час, а затем через 12 часов после приема препарата. В результате оказалось, что успешно достигать и поддерживать эрекцию на протяжении всего полового акта смогли 97% мужчин через час после приема Виагры®, а через 12 часов эта способность сохранялась у 74% человек, что говорит о высокой эффективности препарата на протяжение полусуток. Благодаря хорошей переносимости силденафила исследование смогли полностью закончить 38 человек из 40.
     Тема безопасности силденафила занимает отдельное место в обсуждении его как препарата выбора при ЭД. Силденафил (Виагра®) — это лекарственное средство с 20-летней историей присутствия на мировом рынке, и, возможно, исходя из данного обстоятельства, существует множество предрассудков и сомнений относительно его безопасности. Работа А. Morales et al. [24] демонстрирует хорошую переносимость силденафила, а большинство побочных эффектов, как правило, характеризуются как мягкие или умеренные и преходящие. Среди более чем 3700 мужчин, страдающих ЭД и длительно принимающих силденафил в дозе от 25 до 100 мг, 16% отмечали головную боль, 10% — покраснение лица и жар, 7% — диспепсию, 4% — заложенность носа и 3% — нарушения зрения (легкое и транзиторное изменение цветового восприятия или повышенную чувствительность к свету). Эти нежелательные явления в основном имели место у пациентов, получавших наиболее высокую дозу препарата — 100 мг, и были менее выраженными при применении 25 или 50 мг. Незначительные нарушения зрительного восприятия, вероятно, связаны с сочетанным ингибированием фермента фосфодиэстеразы 6-го типа в сетчатке. Однако ни одного хронического или серьезного эпизода нарушения зрения не отмечено. Примечательно, что побочные зрительные эффекты одинаково выражены и распространены у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, не имеющих сахарного диабета [25]. Однако необходимо подчеркнуть, что мужчинам, имеющим нарушение сетчатки, перед назначением силденафила и других ИФДЭ-5 рекомендуется получить консультацию офтальмолога.
     Нежелательные явления, связанные с сосудистой системой (заложенность носа, головная боль, покраснение кожных покровов и жар), также, как правило, мягкие и временные у большинства мужчин. Доля случаев серьезных кардиоваскулярных осложнений (острый коронарный синдром) составляет примерно 4,1 на 100 человек в год из числа пациентов, принимающих силденафил, и 5,7 на 100 мужчин в год, принимающих плацебо. Среднее число острых инфарктов миокарда составляло в среднем 1,7 и 1,4 на 100 человек в год, принимающих силденафил и плацебо соответственно [24]. Необходимо отметить тем не менее, что из большинства клинических исследований пациенты, принимающие нитраты (нитроглицерин), исключаются.
     Ранее полагали, что сексуальная активность сама по себе делает значительный вклад в развитие острого инфаркта миокарда у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Однако это утверждение было опровергнуто ввиду того, что риск такого инфаркта составил лишь 0,9% от 856 мужчин, вошедших в исследование, проведенное J.E. Muller [26]. Таким образом, в общей популяции риск развития серьезных сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных сексуальной активностью, является еще более низким (один шанс на миллион здоровых мужчин). Согласно данным Национального статистического центра здоровья и клинического кардиологического исследования Framingham, количество смертей среди пациентов, страдающих ЭД, и не принимающих ИФДЭ-5, составляет 170 на миллион человек в неделю. По этой причине очевидно, что силденафил безопасен для большинства мужчин вопреки распространенным заблуждениям. Тем не менее перед назначением силденафила, необходимо тщательное обследование сердечно-сосудистой системы и оценка ассоциированного с сердечно-сосудистыми заболеваниями риска. По просьбе медицинского сообщества Американская ассоциация здоровья разработала клинические рекомендации по применению силденафила [27]. Данное руководство предписывает пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями выполнение тредмилл-теста перед назначением силденафила, а также мониторинг артериального давления в первое время приема препарата.
     Силденафил хорошо абсорбируется в кишечнике и достигает максимальной концентрации в период от 30 до 120 мин (в среднем через 60 мин) после приема. Препарат элиминируется главным образом через печень, время полувыведения из организма составляет в среднем 4 часа. Начальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг, ее необходимо принимать примерно за 1 час до предполагаемого полового акта. Для улучшения желаемого эффекта или снижения количества нежелательных явлений доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг соответственно. Учитывая это обстоятельство, производитель силденафила (Виагры) компания Pfizer® выпускает препарат в дозировках 25, 50 и 100 мг, а количество таблеток в упаковке варьирует от 1 до 8, что может быть удобно с практической и экономической точек зрения. Необходимо отметить также, что силденафил (Виагра®) может сочетаться с приемом спиртных напитков, однако компания-производитель рекомендует избегать употребления высоких доз алкоголя для достижения максимально возможного положительного эффекта препарата.
     В настоящее время весьма актуален вопрос восстановления эрекции у пациентов, перенесших радикальную простатэктомию (РПЭ) по поводу рака предстательной железы. Необходимо отметить высокое значение медикаментозной терапии у этой группы пациентов ввиду того, что с изобретением препаратов группы ИФДЭ-5 у них появился шанс на сохранение достаточного послеоперационного качества жизни. Это утверждение справедливо, несмотря на то, что пациенты, перенесшие РПЭ, и пациенты, принимающие ИФДЭ-5, имеют одинаково скромные результаты в лечении ЭД. Дело в том, что на протяжении долгих лет до внедрения силденафила (Виагры) единственным выходом для таких пациентов оставалось хирургическое лечение, которое, помимо высокой стоимости, связано с немалым количеством осложнений как медицинских, так и технических. Вот почему препараты ИФДЭ-5 считаются методом выбора в лечении ЭД у мужчин после нервосберегающей РПЭ (НС-РПЭ), и лишь в случае их недостаточной эффективности необходимо прибегнуть к другим методам лечения [28, 29]. Благодаря ряду клинических исследований удалось определить основные параметры, влияющие на успех терапевтических мероприятий у больных с ЭД, развившейся в результате НС-РПЭ — это прежде всего возраст и качество нервосбережения, выполненного во время операции [28–30].
     Анализ работ, проведенный F. Montorsi et al. в период с 1998 по 2004 г. [31], продемонстрировал более высокую эффективность силденафила у пациентов после НС-РПЭ, чем у пациентов после РПЭ без нервосбережения. Авторы с высокой статистической достоверностью установили, что у первых силденафил эффективен в 35–75% случаев, тогда как у вторых — в 0–15% случаев (OR=12,1; 95% CI 5,5–26,6). Причем для сохранения эрекции в послеоперационном периоде не важно, выполнена ли пациенту двусторонняя или односторонняя нервосберегающая техника. Авторы отметили, что при односторонней технике эффективность силденафила (Виагры) составляла в разных исследованиях от 10 до 80%, тогда как при двусторонней — от 46 до 72% (OR=2,21; 95% CI 0,75–6,54). Исследователи пришли к заключению, что силденафил способствует достижению и поддержанию эффективной эрекции примерно у 1/3 больных, перенесших РПЭ. Однако для этого достаточно иметь хотя бы один сохраненный нервный пучок. Врачу необходимо мотивировать пациента и объяснить ему важность быть готовым к возможной длительной реабилитации эректильной функции при помощи титрования дозы силденафила вплоть до 100 мг.
     Еще одной важной работой, с нашей точки зрения, является исследование, проведенное в США в 2004 г. [32]. Ученые утверждают концепцию раннего использования силденафила в послеоперационном периоде. Полагают, что такой подход справедлив в отношении профилактики кавернозного фиброза, который обычно сопровождает больных, перенесших РПЭ, и, следовательно, ухудшает прогноз в отношении реабилитации эректильной функции. В исследование включили 40 пациентов, которым в день удаления уретрального катетера после РПЭ назначали 50 мг (первая группа) или 100 мг (вторая группа) силденафила. Перед операцией всем больным была выполнена биопсия кавернозных тел, через 6 мес. после начала приема силденафила процедуру повторяли. В группе принимавших 100 мг было отмечено достоверное увеличение содержания гладкомышечных волокон кавернозной ткани. У пациентов, получавших 50 мг препарата, разницы в количестве гладкомышечных волокон до и после операции не обнаружили, т. е. состояние кавернозной ткани после проведенного лечения осталось неизменным и не подверглось развитию кавернозного фиброза, а при дозе 100 мг даже улучшалось. Таким образом, назначение силденафила в раннем послеоперационном периоде не только способствует клиническому восстановлению эрекции после РПЭ, но и предотвращает кавернозный фиброз, другими словами, обеспечивает неизменность ткани полового члена, ответственной за эректильную функцию.
     Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, проведенное в 2008 г. [33], включало пациентов, перенесших РПЭ с двусторонним нервосбережением и имевших нормальную эрекцию до операции. Через 4 нед. после НС-РПЭ больные были случайным образом разделены на 3 группы, в зависимости от принимаемой дозы силденафила: 50 мг, 100 мг и плацебо. Препарат предлагалось принимать один раз в неделю на протяжении 36 нед., после чего следовал 8-недельный «чистый» период без терапии, направленной на восстановление эрекции. В результате оказалось, что суммарно 27% пациентов из обеих групп отмечали появление спонтанных эрекций, тогда как в группе плацебо таковые имели место лишь у 4% участников (р=0,0156). Таким образом, авторы работы заключают, что длительное рутинное применение силденафила у больных с двусторонней НС-РПЭ способствует восстановлению спонтанных эрекций в послеоперационном периоде.
     Другое исследование, проведенное D.J. Kim et al., и опубликованное в 2016 г. [34], напротив, установило отсутствие преимущества рутинного длительного применения силденафила по сравнению с употреблением препарата по требованию у больных с ЭД после НС-РПЭ.

Необходимо отметить что силденафил эффективен и у непростой категории пациентов с нейрогенной ЭД. Это подтверждается рядом исследований. Так, в работе D. Ohl [35] изложены данные масштабного плацебо-контролируемого исследования c участием 248 мужчин со спинальной травмой и ЭД. В исследование вошли пациенты как с неполным, так и с полным повреждением спинного мозга, диагностированным минимум за 6 мес. до включения в исследование. Стартовая доза препарата составляла 50 мг и затем могла быть заменена на 25 или 100 мг. Длительность приема препарата составила 6 нед., за которыми следовал 2-недельный «чистый» период, после чего больные вновь приступали к 6-недельному приему препарата или плацебо. По окончании работы авторы отметили статистически достоверное улучшение всех параметров сексуальной жизни, согласно опроснику IIEF, у больных, принимавших силденафил, в отличие от принимавших плацебо, включая пациентов с полным повреждением спинного мозга (р

     Другая важная, на наш взгляд, работа, G. Lombardi et al. [36], интересна тем, что авторам, помимо пациентов со спинальной травмой, удалось собрать данные о больных с другими неврологическими заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона, рассеянный склероз и др. Проведя подробный анализ литературы, относящейся к применению всех видов ИФДЭ-5 у такой категории больных, ученые установили, что лишь силденафил имеет достаточную доказательную базу в отношении эффективного применения у пациентов с болезнью Паркинсона (р

     Еще одной важной точкой приложения силденафила (Виагры) является преждевременная эякуляция. Имеющиеся на сегодняшний день данные говорят о широком вовлечении биологических и психогенных факторов (тревожность, повышенная возбудимость полового члена, дисфункция 5-НТ серотониновых рецепторов) в этиологии заболевания [37]. Преждевременная эякуляция почти всегда негативно влияет на качество сексуальной жизни, снижает уверенность в себе и ухудшает взаимоотношения с партнершей, а также может стать причиной ментальных расстройств, тревоги, ложного чувства стыда и депрессии [38, 39]. Одним из немногих эффективных средств лечения преждевременной эякуляции на сегодняшний день являются препараты — ингибиторы обратного захвата серотонина. Однако с целью достижения максимального удовлетворения от половой жизни в настоящее время ведется активный поиск других методов лечения. Так, в рекомендациях EAU 2017 г. предлагается использовать ИФДЭ-5 как в сочетании с антидепрессантами, так и в качестве монотерапии. Необходимо отметить, что, как и при ЭД, так и при преждевременной эякуляции силденафил является препаратом с наибольшим багажом клинических данных в сравнении с другими лекарственными средствами той же группы. Так, например, исследование, проведенное A. Salonia et al. [40], посвящено сравнению комбинированного применения силденафил + пароксетин и монотерапии пароксетином. В исследование вошли 80 человек, которые были разделены на 2 группы. В первую группу вошли 40 человек, принимавшие пароксетин 10 мг рутинно сроком 21 день, а затем 20 мг пароксетина по требованию за 3–4 часа до предполагаемого полового акта на протяжении 6 мес. Во второй группе 40 пациентов также вначале лечения получали рутинно 10 мг пароксетина, а затем по требованию — 20 мг пароксетина и 50 мг силденафила в течение полугода. В результате оказалось, что больные первой группы отмечали удлинение внутривлагалищного латентного времени эякуляции с 0,33±0,04 мин до 4,2±0,03 мин (р
     В завершение необходимо отметить, что силденафил (Виагра®) является экономически выгодным препаратом по сравнению с другими методами лечения. Об этом говорят данные систематического обзора литературы, опубликованного в 2013 г. A.L. Martin et al. [41]. В своей работе исследователи провели системную оценку исследований, опубликованных в базах данных MEDLINE и EMBASE на английском языке в период с 2001 по 2011 г. Авторы оценивали следующие параметры: стоимость вида лечения, соотношение цены и качества, стоимость лечения заболевания, стоимость лечения осложнений, связанная с заболеванием и лечением потеря работы, желание пациента платить за лечение и покупку препаратов и др. Оказалось, что силденафил (Виагра®) суммарно имеет самую выгодную стоимость по сравнению с другими ИФДЭ-5 (тадалафил, варденафил, аванафил) и предпочитается пациентами. Авторам исследования удалось установить, что среди групп пациентов с ЭД вследствие сахарного диабета, артериальной гипертензии и спинальной травмы силденафил считается наиболее экономически оправданным по сравнению с другими видами лечения.

    Заключение

    Таким образом, оценивая данные литературы, можно сделать вывод, что силденафил (Виагра®) является высокоэффективным и безопасным препаратом для пациентов с различными видами ЭД и различными сопутствующими заболеваниями (сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми заболеваниями, рассеянным склерозом, спинальной травмой) и после РПЭ. Спустя 20 лет после появления силденафил (Виагра®) остается методом выбора в лечении эректильной дисфункции, сохраняет и восстанавливает качество жизни мужчин.

Идея написания статьи принадлежит компании «Пфайзер». Автор при подготовке статьи не получал финансовой и редакторской поддержки от компании «Пфайзер». В статье выражена позиция автора, которая может отличаться от позиции компании «Пфайзер».

.

эффективность и побочные эффекты ᐉ МЦ БОГОЛЮБЫ

Сегодня поговорим о «Виагре». Нет, не о популярной группе сексапильных девиц Константина Меладзе, а о не менее известном препарате для лечения эректильной дисфункции (импотенции).

В чем секрет «Виагры»?

В его активном компоненте, с труднозапоминающимся названием силденафил, который вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел полового члена, обеспечивая тем самым более последовательную и прочную эрекцию.

Когда эффективна «Виагра»?

Она полезна во всех тех случаях, когда имеет место доказанная неспособность мужчины достигать или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для обеспечения удовлетворительной сексуальной активности.

«Виагра» выпускается в форме голубых, ромбовидны таблеток с закругленными концами, которые могут содержать активный компонент в дозах 25, 50 или 100 мг.

Для того, чтобы препарат вступил в силу, мужчина должен быть сексуально стимулирован. При отсутствии возбуждения «Виагра» не рекомендуется.

«Виагра» также не может считаться афродизиаком, потому что, в принципе, не увеличивает сексуальное желание, а просто усиливает физиологический механизм эрекции, если это уже было вызвано при помощи эротического стимула.

«Волшебная» голубая таблетка обычно берется в случае необходимости, в дозах от 25 до 100 мг за час до сексуальной активности, желаемый эффект появится в течение 30-60 минут. При приеме в сочетании с едой, «Виагра» может оказывать свое стимулирующее действие с отставанием. Дозу превышать не рекомендуется, и принимать препарат можно не более одного раза в день.

Риски передозировки

Мужчина должен знать, что выпив банку «Виагры» он не превратится в горячего мачо, а обеспечит себе приапизм — болезненную эрекцию на 4-6 часов. При этом существует риск необратимого повреждения пещеристых тела и безвозвратной потере полового влечения.

Ни в коем случае, не следует принимать препарат в сочетании с алкоголем или наркотиками, и в отсутствие реальной и хорошо документированной проблемы эректильной дисфункции!

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с использованием этого лекарства включают:

  • головную боль;
  • покраснение лица;
  • приливы;
  • головокружение;
  • проблемы со зрением; 
  • чувствительность к свету;
  • заложенность носа;
  • расстройство желудка.

Чтобы избежать побочных эффектов любого вида, рекомендуется предварительная медицинская консультация. «Виагра» не должна использоваться в сочетании с нитратами (лекарства, используемые для лечения стенокардии), поскольку это может привести к сильному снижению уровня артериального давления, что чревато состоянием шока, а иногда даже смертью.

«Виагра» считается безопасным средством, при условии, что оно правильно предписано. На самом деле было много зафиксированных случаев смерти с после приема препарата у пациентов группы риска по сердечным заболеваниям. Хотя, до сих пор и не ясно, можно ли отнести эти смерти на счет самой «Виагры» или усилий, прилагаемых во время полового акта. Берегите себя!

Руководство по дозировке Виагры — Drugs.com

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление 13 декабря 2019 г.

Общее название: СИЛДЕНАФИЛ ЦИТРАТ 25 мг
Лекарственная форма: таблетки с пленочным покрытием

Информация о дозировке

Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг при необходимости примерно за 1 час до сексуальной активности. Однако ВИАГРУ можно принимать за 30–4 часов до полового акта.

Максимальная рекомендуемая частота дозирования — один раз в день.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до максимальной рекомендуемой дозы 100 мг или уменьшена до 25 мг.

Использование с едой

ВИАГРА можно принимать независимо от приема пищи.

Корректировка дозировки в связи с лекарственными взаимодействиями

Ингибиторы CYP3A4

Рассмотрите начальную дозу 25 мг для пациентов, принимающих сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол или саквинавир) или эритромицин. Клинические данные показали, что совместное применение с саквинавиром или эритромицином увеличивает плазменные уровни силденафила примерно в 3 раза [см. Лекарственные взаимодействия (7.4) и клиническая фармакология (12.3)].

Корректировка дозировки для особых групп населения

Рассмотрите начальную дозу 25 мг для пациентов старше 65 лет, пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), поскольку введение ВИАГРЫ этим пациентам приводило к более высокому уровню в плазме крови. уровни силденафила [см. Использование в конкретных группах населения (8.5, 8.6, 8.7) и Клиническая фармакология (12.3)].

Часто задаваемые вопросы

Подробнее о Виагре (силденафил)

Потребительские ресурсы

Другие бренды
Revatio

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Взаимодействия Виагры с другими лекарствами — Drugs.com

Всего известно 297 лекарств, взаимодействуют с
Виагра (силденафил).

  • 31 мажор
    лекарственные взаимодействия
  • 262 умеренные
    лекарственные взаимодействия
  • 4 незначительные
    лекарственные взаимодействия

Просмотреть все лекарства, которые могут взаимодействовать с Виагрой (силденафил).

Взаимодействует ли Виагра с другими моими препаратами?

Введите другие лекарства, чтобы просмотреть подробный отчет.

Наиболее часто проверяемые взаимодействия

Просмотр отчетов о взаимодействии Виагра (силденафил) и перечисленных ниже лекарств.

Виагра (силденафил) взаимодействие алкоголя / пищи

Существует 2 взаимодействия алкоголя / пищи с Виагрой (силденафил)

Взаимодействие с Виагрой (силденафилом) при болезни

Существует 9 заболеваний, взаимодействующих с Виагрой (силденафилом), в том числе:

Подробнее о Виагре (силденафил)

Соответствующие лечебные руководства

Классификация лекарственного взаимодействия
Эти классификации являются лишь ориентировочными.Релевантность взаимодействия конкретных лекарств для конкретного человека определить сложно. Всегда консультируйтесь со своим врачом, прежде чем начинать или прекращать прием любых лекарств.
Major Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу.
Умеренная Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только в особых случаях.
Незначительное Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга.
Неизвестно Информация о взаимодействии отсутствует.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности

Силденафил (Виагра): лекарство от проблем с эрекцией

Важно принимать его в соответствии с рекомендациями врача или фармацевта.

Сколько мне принимать при эректильной дисфункции?

Таблетки силденафила от эректильной дисфункции бывают различной силы — от 25 до 100 мг.

Обычная доза составляет 50 мг, когда это необходимо (не чаще одного раза в день).

Доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг в зависимости от ее эффекта.

Принимайте силденафил за 4 часа до секса. Чтобы силденафил работал должным образом, вам необходимо находиться в сексуальном возбуждении.

Сколько мне принимать при легочной гипертензии?

Таблетки силденафила от легочной гипертензии выпускаются в таблетках по 10 и 20 мг.

Обычная доза для взрослых составляет 20 мг 3 раза в день.

Дозы для детей могут варьироваться от 10 до 20 мг 3 раза в день, в зависимости от их веса.

Как брать

Таблетки проглатывать целиком, запивая стаканом воды или сока (но не грейпфрутового сока).

При эректильной дисфункции лучше всего принимать силденафил натощак. Если вы принимаете его во время еды, это может занять больше времени.

Силденафил жидкий

Если вы или ваш ребенок принимаете силденафил в жидком виде, 1 мл обычно соответствует таблетке 10 мг, но важно всегда проверять этикетку лекарства.

Жидкий силденафил обычно изготавливает для вас фармацевт.

Лекарство будет поставляться с пластиковым шприцем или ложкой, чтобы помочь вам принять нужное количество.

Если у вас нет пластикового шприца или ложки, попросите его у фармацевта. Не используйте кухонную чайную ложку, так как она не даст нужного количества.

Что делать, если я забыл его взять?

Если у вас легочная гипертензия и вы забыли принять дозу силденафила, примите ее, как только вспомните, а затем продолжайте в обычном режиме.

Никогда не принимайте 2 дозы одновременно. Никогда не принимайте дополнительную дозу, если забыли.

Если вы часто забываете о дозах, можно установить будильник, чтобы напомнить вам.

Вы также можете попросить своего фармацевта посоветоваться о других способах помочь вам не забыть принимать лекарство.

Что делать, если я возьму слишком много?

Случайный прием слишком большого количества силденафила может вызвать неприятные побочные эффекты, такие как:

  • головные боли
  • головокружение
  • расстройство желудка
  • заложенный нос
  • измененное зрение

Поговорите со своим врачом, если вы приняли слишком много силденафила и беспокоитесь об этих побочных эффектах.

ED Лечение | ВИАГРА® (силденафила цитрат)

Не принимайте ВИАГРУ, если вы:

  • принимать любые лекарства, называемые нитратами, которые часто назначают при боли в груди, или стимуляторы гуанилатциклазы, такие как адемпас (риоцигуат), при легочной гипертензии. Ваше кровяное давление может упасть до опасного уровня
  • имеют аллергию на силденафил, содержащийся в VIAGRA и REVATIO, или на любой из ингредиентов VIAGRA
  • .

Обсудите состояние своего здоровья со своим врачом, чтобы убедиться, что вы достаточно здоровы для занятий сексом.Если вы испытываете боль в груди, головокружение или тошноту во время секса, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

ВИАГРА может вызывать серьезные побочные эффекты. Редко сообщаемые побочные эффекты включают:

  • эрекция, которая не проходит (приапизм). Если у вас эрекция продолжается более 4 часов, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Если не лечить сразу, приапизм может необратимо повредить ваш пенис.
  • внезапная потеря зрения на один или оба глаза. Внезапная потеря зрения на один или оба глаза может быть признаком серьезной проблемы со зрением, называемой неартериальной передней ишемической оптической нейропатией (NAION). Прекратите принимать ВИАГРУ и сразу же позвоните своему врачу, если у вас внезапная потеря зрения
  • внезапное снижение или потеря слуха. У некоторых людей также может быть звон в ушах (тиннитус) или головокружение. Если у вас есть эти симптомы, прекратите прием ВИАГРЫ и немедленно обратитесь к врачу.

Прежде чем принимать ВИАГРУ, сообщите своему врачу, если вы:

  • имеют или имели проблемы с сердцем, такие как сердечный приступ, нерегулярное сердцебиение, стенокардия, боль в груди, сужение аортального клапана или сердечная недостаточность
  • перенесли операцию на сердце за последние 6 месяцев
  • имеют легочную гипертензию
  • перенес инсульт
  • имеют низкое кровяное давление или высокое кровяное давление, которое не контролируется
  • имеют деформированную форму полового члена
  • У

  • была эрекция, которая длилась более 4 часов
  • имеют проблемы с клетками крови, такие как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкоз
  • страдают пигментным ретинитом, редким генетическим (семейным) заболеванием глаз.
  • когда-либо имели серьезную потерю зрения, в том числе проблемы с глазами под названием NAION
  • имеют проблемы с кровотечением
  • имеют или перенесли язву желудка
  • проблемы с печенью
  • имеют проблемы с почками или проходят диализ почек
  • есть другие заболевания

Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете. , включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и травяные добавки.

ВИАГРА может влиять на действие других лекарств, а другие лекарства могут влиять на действие ВИАГРЫ, вызывая побочные эффекты. Особенно сообщите своему врачу, если вы принимаете что-либо из следующего:

  • лекарств под названием нитраты
  • лекарственных средств, называемых стимуляторами гуанилатциклазы, такими как адемпас (риоцигуат)
  • лекарств, называемых альфа-блокаторами, такими как Hytrin (теразозин HCl), Flomax (тамсулозин HCl), Cardura (доксазозин мезилат), Minipress (празозин HCl), Uroxatral (альфузозин HCl), Jalyn (дутастерид и тамсулозин HCl), силодозин).Альфа-адреноблокаторы иногда назначают при проблемах с простатой или повышенном кровяном давлении. У некоторых пациентов применение ВИАГРЫ с альфа-адреноблокаторами может привести к падению артериального давления или обмороку
  • лекарственных средств, называемых ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как ритонавир (Норвир), индинавир сульфат (Криксиван), саквинавир (Фортоваза или Инвираза) или атазанавир сульфат (Рейатаз)
  • Некоторые виды пероральных противогрибковых препаратов, такие как кетоконазол (Низорал) и итраконазол (Споранокс)
  • некоторые типы антибиотиков, такие как кларитромицин (биаксин), телитромицин (кетек) или эритромицин
  • Прочие лекарства для лечения высокого кровяного давления
  • другие лекарства или методы лечения ED
  • ВИАГРА содержит силденафил, то же самое лекарство, которое содержится в другом препарате РЕВАТИО.REVATIO используется для лечения редкого заболевания, называемого легочной артериальной гипертензией (ЛАГ). ВИАГРА не следует использовать с REVATIO или с другими препаратами для лечения ПАУ, содержащими силденафил или любые другие ингибиторы ФДЭ5 (например, Adcirca [тадалафил]).

ВИАГРА не защищает от заболеваний, передающихся половым путем, в том числе от ВИЧ.

Наиболее частые побочные эффекты ВИАГРЫ: головная боль; промывание; расстройство желудка; ненормальное зрение, такое как изменение цветового зрения (например, появление синего оттенка) и помутнение зрения; заложенный или насморк; боль в спине; боль в мышцах; тошнота; головокружение; сыпь.

УКАЗАНИЕ

ВИАГРА (цитрат силденафила) — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое используется для лечения эректильной дисфункции (ЭД).

ВИАГРА не для женщин и детей.

См. Полную информацию о назначениях и информацию для пациентов.

Публичное уведомление: африканская виагра содержит скрытый лекарственный ингредиент

[12-22-2016] Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) советует потребителям не покупать и не использовать африканскую виагру, продукт, рекламируемый для повышения сексуальной активности.Этот продукт был идентифицирован FDA во время проверки международных почтовых отправлений.

Лабораторный анализ FDA подтвердил, что африканская виагра содержит силденафил, активный ингредиент в одобренном FDA лекарстве, отпускаемом по рецепту, виагре, используемом для лечения эректильной дисфункции (ЭД). Этот необъявленный ингредиент может взаимодействовать с нитратами, содержащимися в некоторых рецептурных препаратах, таких как нитроглицерин, и может снизить кровяное давление до опасного уровня. Мужчины с диабетом, высоким кровяным давлением, высоким уровнем холестерина или сердечными заболеваниями часто принимают нитраты.

Медицинским работникам и пациентам рекомендуется сообщать о нежелательных явлениях или побочных эффектах, связанных с использованием этого продукта, в Программу сообщений о безопасности и нежелательных явлениях FDA MedWatch:

Примечание. Данное уведомление предназначено для информирования общественности о растущей тенденции употребления пищевых добавок или обычных продуктов питания со скрытыми лекарствами и химическими веществами. Эти продукты обычно рекламируются для повышения сексуальной активности, похудания и бодибилдинга и часто представлены как «полностью натуральные».«FDA не может тестировать и идентифицировать все продукты, продаваемые как пищевые добавки, которые содержат потенциально вредные скрытые ингредиенты. Потребители должны проявлять осторожность перед покупкой любого продукта из вышеперечисленных категорий.

Для получения дополнительной информации перейдите по ссылкам ниже:

Ресурсы для вас

  • Текущее содержание с:

Как Pfizer открыла Виагру — Quartz

Маленькой синей пилюли, возможно, никогда не было бы, если бы не одна послушная медсестра.

Виагра, препарат Pfizer для лечения эректильной дисфункции, появился на рынке в 1998 году. За 20 лет он стал повсеместным: 62 миллиона мужчин во всем мире купили это лекарство, по словам представителя Pfizer. Военные США тратят на него 41,6 миллиона долларов в год, а с 2012 года США, Мексика и Канада ежегодно тратили на него около 1,4 миллиарда долларов (хотя, по прогнозам, в ближайшие годы эти цифры сократятся, когда истечет срок действия патента Pfizer на этот препарат. в 2020 году).

Несмотря на сегодняшнюю популярность препарата, открывшие его исследователи даже не искали его.Силденафил, активный ингредиент виагры, изначально был разработан для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Он был предназначен для расширения кровеносных сосудов сердца путем блокирования определенного белка, называемого PDE-5. В тестах на животных он, казалось, работал умеренно хорошо: исследователи смогли найти доказательства того, что он препятствует ФДЭ-5, и у животных не было никаких очевидных отрицательных побочных эффектов. Итак, в начале 1990-х было проведено первое клиническое испытание, чтобы проверить, могут ли люди переносить новое соединение.

Казалось, все идет хорошо, за исключением одной странной вещи, которую мужчины, включенные в исследование, сделали, когда медсестры пошли их проверить. «Они обнаружили, что многие мужчины лежали на животе», — сказал Джон Ламаттина, возглавлявший отдел исследований и разработок в Pfizer, пока это исследование продолжалось, в выпуске подкаста STAT Signal от 2016 года (послушайте примерно в 7: 15). «Очень наблюдательная медсестра сообщила об этом, сказав, что мужчины были смущены, [потому что] у них была эрекция». Оказалось, что кровеносные сосуды расширяются не в сердце, а в половом члене (расширение кровеносных сосудов является частью процесса, который приводит к эрекции).

Силденафил работал, но не в той части тела. Так родилась так называемая «таблетка для потенции».

Виагра была одобрена Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для использования в качестве лекарства от эректильной дисфункции в 1998 году. Примерно десять лет спустя исследователи начали проводить новые клинические испытания, чтобы выяснить, может ли она использоваться в качестве сердечного лекарства, как первоначально предполагалось. Конечно, в 2005 году FDA одобрило одно и то же соединение для лечения сердечного заболевания, называемого легочной артериальной гипертензией, которое ограничивает кровоток в легких и влияет как на мужчин, так и на женщин.Препарат, заставляющий Виагру работать, теперь также продается под названием Revatio для лечения легочной артериальной гипертензии.

Это не так уж и ненормально. Ученые знают, как работают отдельные части тела, но как все системы организма работают вместе, все еще остается загадкой. Иногда это означает, что ученые будут знать, что лекарство работает, но не поймут точно, как , как , — а это означает, что новые способы применения старых лекарств находят постоянно.

Недавно крупномасштабное клиническое испытание показало, что канакинумаб (Иларис), препарат, используемый для лечения одной формы артрита, производимый Novartis, также может использоваться для лечения сердечных заболеваний после того, как исследователи поняли, что воспаление может играть роль в последнем.До этого, в 2008 году, биматопрост (Lumigen), который был изготовлен компанией Allergan для лечения высокого глазного давления, был одобрен для улучшения роста ресниц под названием Latisse после того, как люди, принимавшие его, продолжали сообщать о побочном эффекте. И соединение финастерид было сначала использовано в препарате Proscar, сделанном Merck, для лечения опухшей простаты, но позже было одобрено для лечения облысения под названием Propecia, когда пациенты сообщили, что заметили изменения волос после приема препарата. (Некоторые люди, принимающие финастерид, сообщают о довольно ужасных побочных эффектах, в некоторых случаях долгосрочных.)

Во всех этих случаях второе применение было найдено после того, как препарат некоторое время был на рынке. Поскольку большие группы населения принимают данное лекарство в течение более длительных периодов времени, есть шанс обнаружить новые побочные эффекты, которые не проявились даже на третьем этапе крупнейших клинических испытаний. Вот почему важно сообщать обо всех побочных эффектах, а не только о плохих, своему врачу, регулирующим органам или даже самим фармацевтическим компаниям. Это могло улучшить или даже спасти жизни. Кроме того, очевидно, что исследователям стоит потратить время на продолжение исследования лекарства, которое уже «работает», на случай, если окажется, что у него есть применение при других состояниях, которые ученые не распознавали раньше.Чем больше данных, тем лучше.

Хотя открытие лекарств действительно связано с большим количеством исследований и разработок, оно также связано с интуитивной прозорливостью и обнаружением необычных деталей. Если бы эта медсестра не сообщала о реакции своих участников на силденафил, в мире не было бы Виагры. Такая же удача и бдительность могут открыть новые применения для существующих методов лечения.

Силденафил | DrugBank Online

Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:

Машинное обучение

Data Science

Drug Discovery

Ускорьте свои исследования в области открытия лекарств с помощью нашего полностью подключенного Набор данных ADMET

Показание

Силденафил представляет собой ингибитор фосфодиэстеразы-5 (PDE5), который преимущественно используется по двум основным показаниям:

(1) лечение эректильной дисфункции 5,8,12,13,16 ; и

(2) лечение легочной гипертензии, где:
a) FDA США специально указывает силденафил для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) (группа I ВОЗ) у взрослых с целью улучшения физической работоспособности и отсрочки клинического ухудшения 11 .Задержка клинического ухудшения была продемонстрирована при добавлении силденафила к фоновой терапии эпопростенолом 11 . Исследования, подтверждающие эффективность, были краткосрочными (от 12 до 16 недель) и включали преимущественно пациентов с симптомами II-III функционального класса Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и идиопатической этиологией (71%) или связанных с заболеванием соединительной ткани (CTD) (25). %) 11 ;

b) в канадской монографии по продуктам конкретно указывается силденафил для лечения первичной легочной артериальной гипертензии (ПРК) или легочной гипертензии, вторичной по отношению к заболеванию соединительной ткани (CTD), у взрослых пациентов с функциональным классом II или III ВОЗ, которые не ответили на традиционную терапию 14 .Кроме того, улучшение способности к физической нагрузке и задержка клинического ухудшения были продемонстрированы у взрослых пациентов, которые уже стабилизировались на фоне терапии эпопростенолом 14 ; и

c) в информации о продукте EMA специально указан силденафил для лечения взрослых пациентов с легочной артериальной гипертензией, отнесенных к функциональному классу II и III ВОЗ, для повышения переносимости упражнений 15 . Эффективность была показана при первичной легочной гипертензии и легочной гипертензии, связанной с заболеванием соединительной ткани 15 .На этикетке EMA также указан силденафил для лечения детей в возрасте от 1 года до 17 лет с легочной артериальной гипертензией 15 . Эффективность с точки зрения улучшения переносимости физической нагрузки или легочной гемодинамики была показана при первичной легочной гипертензии и легочной гипертензии, связанной с врожденными пороками сердца 15 .

Сопутствующие условия
Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»

С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации об опасных рисках , противопоказаниях, и побочных эффектах.

Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты

Фармакодинамика

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении фосфодиэстеразы-5 (PDE5) 11,12,13,14,15,16, 8,9 . Его действие на ФДЭ5 более сильное, чем на другие известные фосфодиэстеразы 11,12,13,14,15,16,8,9 . В частности, имеется 10-кратная селективность по отношению к PDE6, которая участвует в пути фототрансдукции в сетчатке 11,12,13,14,15,16,8,9 .Существует 80-кратная селективность по PDE1 и более чем в 700 раз по PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 11,12,13,14,15,16,8,9 . И, наконец, силденафил имеет более чем 4000-кратную селективность в отношении PDE5 по сравнению с PDE3, изоформой цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в контроле сердечной сократимости 11,12,13,14,15,16,8,9 .

В восьми двойных слепых плацебо-контролируемых перекрестных исследованиях пациентов с органической или психогенной эректильной дисфункцией сексуальная стимуляция привела к улучшению эрекции, что оценивалось с помощью объективного измерения твердости и продолжительности эрекции (с использованием RigiScan®). после приема силденафила по сравнению с плацебо 11,12,13,14,15,16,8,9 .В большинстве исследований оценивалась эффективность силденафила примерно через 60 минут после введения дозы 11,12,13,14,15,16,8,9 . Эректильный ответ, по оценке RigiScan®, обычно возрастал с увеличением дозы силденафила и концентрации в плазме 11,12,13,14,15,16,8,9 . Динамика эффекта была изучена в одном исследовании, показав эффект продолжительностью до 4 часов, но ответ был уменьшен по сравнению с 2 часами 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Силденафил вызывает легкое и временное снижение системного артериального давления, которое в большинстве случаев не приводит к клиническим эффектам 11,12,13,14,15,16,8,9 .После хронического приема 80 мг три раза в день пациентам с системной гипертензией среднее изменение систолического и диастолического артериального давления по сравнению с исходным уровнем составило снижение на 9,4 мм рт.ст. и 9,1 мм рт.ст. соответственно 11,12,13,14,15,16, 8,9 . После постоянного приема 80 мг три раза в день пациентам с легочной артериальной гипертензией наблюдались меньшие эффекты снижения артериального давления (снижение как систолического, так и диастолического давления на 2 мм рт. Ст.) 11,12,13,14,15,16 , 8,9 .При рекомендуемой дозе 20 мг трижды в день снижения систолического или диастолического давления не наблюдалось 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Однократные пероральные дозы силденафила до 100 мг у здоровых добровольцев не оказывали клинически значимого воздействия на ЭКГ. 11,12,13,14,15,16,8,9 . После хронического приема 80 мг три раза в день пациентам с легочной артериальной гипертензией не было зарегистрировано клинически значимых эффектов на ЭКГ. 11,12,13,14,15,16,8,9 .

В исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального приема 100 мг силденафила у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (ИБС) (стеноз> 70% по крайней мере одной коронарной артерии) среднее систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизилось. на 7% и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем 11,12,13,14,15,16,8,9 . Среднее систолическое артериальное давление в легких снизилось на 9% 11,12,13,14,15,16,8,9 . Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток по стенозированным коронарным артериям 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Легкие и временные различия в различении цвета (синий / зеленый) были обнаружены у некоторых субъектов с использованием теста оттенков Фарнсворта-Манселла 100 через 1 час после дозы 100 мг, при этом никаких явных эффектов через 2 часа после дозы 11,12, 13,14,15,16,8,9 . Постулируемый механизм этого изменения в различении цвета связан с ингибированием PDE6, который участвует в каскаде фототрансдукции сетчатки 11,12,13,14,15,16,8,9 . Силденафил не влияет на остроту зрения и контрастную чувствительность.В небольшом плацебо-контролируемом исследовании пациентов с задокументированной ранней возрастной дегенерацией желтого пятна (n = 9) силденафил (разовая доза, 100 мг) не продемонстрировал значительных изменений в проведенных визуальных тестах (которые включали остроту зрения, сетку Амслера, цвет дискриминация, имитирующая светофор, и тест периметра Хамфри и фотостресс-тест) 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Механизм действия

Силденафил — пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции 5,12,13,16,8 .В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену 5,12,13,16,8 .

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле во время сексуальной стимуляции 5,12,13,16,8 . Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц кавернозного тела и обеспечивая приток крови 5,12,13,16,8 .

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) в пещеристом теле, где ФДЭ5 отвечает за деградацию цГМФ. 5,12,13,16,8 . Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию 5,12,13,16,8 . Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но сильно усиливает релаксантный эффект NO на эту ткань 5,12,13,16,8 . Когда путь NO / цГМФ активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 силденафилом приводит к увеличению уровней цГМФ 5,12,13,16,8 в пещеристых телах.Следовательно, для того, чтобы силденафил оказал положительное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция 5,12,13,16,8 .

Кроме того, помимо присутствия PDE5 в кавернозном теле полового члена, PDE5 также присутствует в легочной сосудистой сети 4,11,14,15,9 . Таким образом, силденафил увеличивает цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов, что приводит к релаксации 4,11,14,15,9 . У пациентов с легочной артериальной гипертензией это может приводить к расширению сосудов легочного сосудистого русла и, в меньшей степени, к расширению сосудов большого круга кровообращения 4,11,14,15,9 .

Абсорбция

Силденафил, как известно, быстро всасывается, при этом максимальные концентрации в плазме наблюдаются в течение 30-120 минут (в среднем 60 минут) перорального приема у пациента натощак 11,12,13,14,15 , 16,8,9 . Более того, наблюдаемая средняя абсолютная биодоступность силденафила составляет около 41% (из диапазона 25-63%) 11,12,13,14,15,16,8,9 . В частности, после перорального приема силденафила три раза в день, AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе по сравнению с рекомендуемым диапазоном доз 25-100 мг 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Однако при применении у пациентов с легочной артериальной гипертензией пероральная биодоступность силденафила после режима дозирования 80 мг три раза в день была в среднем на 43% больше, чем при применении более низких доз 11,12,13,14,15 , 16,8,9 .

Наконец, если силденафил вводится перорально с пищей, скорость абсорбции снижается со средней задержкой Tmax около 60 минут и средним снижением Cmax примерно на 29% 11,12,13,14,15 , 16,8,9 .Несмотря на это, не наблюдается значительного влияния на степень абсорбции, поскольку зарегистрированная AUC снизилась только примерно на 11% 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Объем распределения

Средний стационарный объем распределения силденафила, зарегистрированный для силденафила, составляет приблизительно 105 л — значение, которое предполагает, что лекарство распределяется в тканях 11,12,13,14,15,16,8, 9 .

Связывание с белками

Обычно наблюдается, что силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связаны с белками плазмы 11,12,13,14,15,16,8,9 .Тем не менее, было установлено, что связывание силденафила с белками не зависит от общей концентрации лекарственного средства 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Метаболизм

Метаболизм силденафила в основном обеспечивается микросомальными изоферментами печени CYP3A4 и, в меньшей степени, изоферментами печени CYP2C9 6,11,12,13,14,15,16,8,9 . Преобладающий циркулирующий метаболит является результатом N-деметилирования силденафила 6,11,12,13,14,15,16,8,9 .Этот конкретный полученный метаболит обладает селективностью к фосфодиэстеразе, аналогичной исходной молекуле силденафила, и соответствующей активностью in vitro для PDE5, которая составляет примерно 50% от активности исходного препарата 6,11,12,13,14,15,16,8 , 9 . Более того, плазменные концентрации метаболита составляют около 40% от тех, которые зарегистрированы для силденафила, процент, который составляет около 20% фармакологических эффектов силденафила 6,11,12,13,14,15,16,8,9 . Этот первичный N-десметильный метаболит силденафила также подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения около 4 часов 6,11,12,13,14,15,16,8,9 .

У пациентов с легочной артериальной гипертензией концентрации первичного N-десметилового метаболита в плазме крови составляют около 72% от концентрации исходной исходной молекулы силденафила после режима приема 20 мг три раза в день, что, следовательно, составляет около 36% вклада в Общие фармакологические эффекты силденафила 6,11,12,13,14,15,16,8,9 .

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы просмотреть партнеров по реакции

Путь выведения

После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% введенной пероральной дозы) и в меньшей степени. степень в моче (примерно 13% введенной пероральной дозы) 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Период полувыведения

Период полувыведения в конечной фазе силденафила составляет примерно 3-5 часов 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Клиренс

Общий клиренс, зарегистрированный для силденафила, составляет 41 л / ч 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Побочные эффекты

Уменьшите количество медицинских ошибок

и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.

Сокращение числа медицинских ошибок и улучшение результатов лечения с помощью наших данных о побочных эффектах

Токсичность

В исследованиях на добровольцах с однократной дозой до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота встречаемости и серьезности были увеличены 11,12,13,14,15,16,8,9 . Дозы 200 мг не привели к повышению эффективности, но частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) увеличилась 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Из-за отсутствия данных о влиянии силденафила, назначенного для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) у беременных, силденафил не рекомендуется женщинам детородного возраста, если также не используются соответствующие меры контрацепции 11,14,15,9 .

Безопасность и эффективность силденафила для лечения ЛАГ у женщин во время родов и родоразрешения не изучались 11,14,15,9 . В конечном итоге следует проявлять осторожность при назначении силденафила кормящим женщинам, поскольку неизвестно, выделяются ли силденафил или его метаболиты с грудным молоком человека 11,14,15,9 .

Безопасность и эффективность силденафила для лечения ЛАГ у детей в возрасте до 1 года не установлены, поскольку отсутствуют данные 15 .

Клинический опыт применения силденафила для лечения ЛАГ у пожилых людей разнообразен. Некоторые отчеты предполагают, что не существует выявленных различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами 11 , в то время как другие документально подтверждают, что клиническая эффективность, измеренная на расстоянии 6-минутной ходьбы, может быть меньше у пожилых пациентов 9 .В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, поскольку он отражает более частое снижение функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию. 11 .

И наоборот, когда силденафил использовался для лечения эректильной дисфункции у здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше), наблюдалось снижение клиренса силденафила 12,8 . Это снижение привело к увеличению концентрации силденафила и активного N-десметилового метаболита в плазме примерно на 90% по сравнению с таковыми у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет) 12,8 .Из-за возрастных различий в связывании с белками плазмы соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме составило приблизительно 40% 12,8 .

Силденафил не был канцерогенным при введении крысам в течение 24 месяцев в дозе, приводящей к общему системному воздействию лекарственного средства (AUC) для несвязанного силденафила и его основного метаболита в 29 и 42 раза для самцов и самок крыс, соответственно, наблюдаемое воздействие у мужчин-мужчин, получивших максимальную рекомендуемую дозу для человека (MRHD) 100 мг 11,12,13,14,15,16,8,9 .Силденафил не был канцерогенным при введении мышам в течение 18-21 месяцев в дозах до максимальной переносимой дозы (МПД) 10 мг / кг / день, что примерно в 0,6 раза больше MRHD на основе мг / м2 11,12,13, 14,15,16,8,9 .

Силденафил оказался отрицательным в анализах in vitro бактериальных клеток и клеток яичников китайского хомячка для выявления мутагенности, а также в анализах лимфоцитов человека in vitro и микроядрах мыши in vivo для определения кластогенности 11,12,13,14,15,16,8,9 .

Не наблюдалось ухудшения фертильности у крыс, получавших силденафил в дозе до 60 мг / кг / день в течение 36 дней для самок и 102 дней для самцов, доза дала значение AUC, более чем в 25 раз превышающее AUC человека для мужчин 11,12, 13,14,15,16,8,9 .

Затронутые организмы
Пути
Недоступно
Фармакогеномные эффекты / ADR

повышенная частота положительного эректильного ответа при использовании силденафила для лечения эректильной дисфункции

Взаимодействующий ген / фермент Имя аллеля Генотип (ы) (s) Определяющие изменения

Тип 9010 ) Описание Подробности
Ангиотензин-превращающий фермент Недоступно Alu-вставки / Alu-вставки… показать все Эффект у пациентов, непосредственно изученных генотипом Подробности
Гуанин-нуклеотид-связывающий белок G (I) / G (S) / G (T) субъединица бета-3 (T; T) Аллель T, гомозигота Эффект, непосредственно изученный Пациенты с этим генотипом имеют inc повышение частоты положительного эректильного ответа при применении силденафила для лечения эректильной дисфункции Подробнее

.