Содержание

инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания

В одной капсуле содержится:
Активное вещество: силодозин 4 мг или 8 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (Е421), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™), крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ PC-10). натрия лаурилсульфат (Е 487), магния стеарат (Е470).
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е-172). Последний компонент присутствует только в дозировке 4 мг.

Урорек 4 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета размер 3.

Урорек 8 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета размер 0.

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов.
Код ATX: G04CA04

Фармакодинамика
Механизм действия

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа1А-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательное железе, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада альфа1А-адренорецепторы снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. В исследовании in vitro было показано, что сродство к альфа1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.
Фармакокинетика

Силодозин хорошо всасывается после перорального приема, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Сmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 часа и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После перорального приема 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Сmax 87±51 нг/мл (sd), tmax – 2,5 часа (диапазон 1,0 — 3,0), AUC – 433±286 нг·ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг. Силодозин связывается с белками плазмы на 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидногеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменно концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %.

Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида 11 часов и 18 часов соответственно.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет.
Применение у детей: применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек: для пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза – 4 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Лечение признаков и симптомов доброкачественной гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) у взрослых людей.

Рекомендуемая доза – 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для особых групп пациентов, мы рекомендуем принимать одну капсулу Урорек 4 мг в день (см. ниже).
Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 50 — ≤ 80 мл/мин) не требуется.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≥ 30 — ≤ 50 мл/мин) рекомендуется в течение первой недели принимать начальную дозу по 4 мг в сутки, при хорошей индивидуальной переносимости затем можно увеличить дозу до 8 мг в сутки.

Не рекомендуется использовать для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Пациенты с нарушениями функции печени

Корректировка дозы для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью.
Пожилые пациенты

Для пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Применение у детей

Соответствующего применения препарата Урорек в педиатрической практике по показаниям к применению не было.

Ниже перечислены нежелательные побочные реакции, отмеченные во всех клинических исследованиях и на протяжении международного постмаркетингового опыта применения, в отношении которых существует причинная взаимосвязь, согласно классификации MedDRA в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции: ангионевротический отек лица, языка и гортани*.
Нарушения психики
Нечасто: снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, редко: потеря сознания*, обморок.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия*, редко: ощущение сердцебиения*.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая гипотензия, нечасто: снижение артериального давления*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, нечасто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Нечасто: отклонения от нормы показателей функции печени*.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: сыпь*, кожный зуд*, крапивница*, лекарственный дерматит*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: ретроградная эякуляция (выброс спермы не в уретру, а в мочевой пузырь, после оргазма выделение спермы осуществляется с мочой во время мочеиспускания, данное состояние безвредно для организма и исчезает после прекращения приема силодазина), анэякуляция (отсутствие выделения спермы с сохранением оргазма), нечасто: эректильная дисфункция.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Частота неизвестна: интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.

* – Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно в ходе международного постмаркетингового опыта применения (частота встречаемости явлений была рассчитана исходя из встречаемости в ходе клинических исследований I-IV фаз и неинтервенционных исследований).
Ортостатическая гипотензия: частота ортостатической гипотензии в плацебо-контролируемых исследованиях составляла 1,2 % в группе, принимающей силодозин и 1,0 % в группе, принимающей плацебо. Ортостатическая гипотензия иногда может стать причиной обморока.
Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР): сообщалось о развитии ИСДР во время операции по удалению катаракты.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

— Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость.

— Дети до 18 лет.

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

— Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

Силодозин оценивался в дозе до 48 мг/день у здоровых мужчин. Дозозависимой нежелательной реакцией была постуральная гипотензия. При недавнем приеме возможна инициация рвоты или промывание желудка. Если передозировка препарата привела к гипотензии, необходимо провести меры по поддержке сердечно-сосудистой системы пациента. Маловероятно, что диализ даст существенные результаты, так как силодозин активно связывается с белком крови (96,6 %).

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки (ИСДР)

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать интраоперационный синдром «дряблой» радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Пациентам, у которых запланирована операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение силодозином. Рекомендуется прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции, но преимущества и продолжительность прекращения терапии до операции по удалению катаракты еще не установлены.

При предварительной оценке перед операцией хирурги и офтальмологи должны учитывать – принимали или принимают силодозин пациенты, у которых запланирована данная операция, для принятия соответствующих мер по ведению и контролю ИСДР.
Ортостатический эффект

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. Пациентам с ортостатической гипотензией в анамнезе не рекомендуется принимать силодозин. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.
Почечная недостаточность

Не рекомендуется использовать данный препарат для лечения пациентов с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Печеночная недостаточность

Из-за отсутствия данные не рекомендуется применение данного препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью (смотреть разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).
Карцинома простаты

Поскольку ДГПЖ и злокачественная опухоль предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на ДГПЖ перед назначением препарата необходимо обследование для исключения злокачественной опухоли предстательной железы.

Пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена (ПСА) должны быть выполнены до начала лечения и через регулярные промежутки времени после него.

Лечение препаратом Урорек приводит к уменьшению выделяемого количества семенной жидкости, что может сказаться на мужской фертильности. Этот эффект исчезает после прекращения приема препарата (смотреть раздел «Побочное действие»).

Не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а в случае их возникновения воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Беременность и грудное вскармливание

Силодозин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.
Фертильность

В ходе клинических исследований наблюдалось возникновение эякуляции с уменьшенным выделяемым количеством семенной жидкости или её отсутствием. Это обусловлено фармакодинамическими свойствами силодозина. Перед началом лечения пациент должен быть проинформирован, что этот эффект может возникнуть, временно влияя на мужскую фертильность.

Силодозин активно метаболизируется, главным образом, посредством CYP3A4, алкогольдегидрогеназы и UGT2B7. Силодозин также является субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут влиять на концентрацию силодозина и его активного метаболита в плазме.
Альфа-блокаторы

Достаточной информации о безопасности совместного приема силодозина и других альфа-адреноблокаторов нет. Поэтому одновременный прием других антагонистов альфа-адренорецепторов не рекомендуется.
Ингибиторы CYP3A4

В исследовании взаимодействия было обнаружено 3,7-кратное повышение максимальной концентрации силодозина в плазме и 3,1-кратное усиление воздействия силодозина (т.е. AUC) при одновременном введении сильнодействующего ингибитора CYP3A4 (кетоназол 400 мг). Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоназол, итраконазол и ритонавир) не рекомендуется.

При совместном приеме силодозина и умеренного ингибитора CYP3A4, например, дилтиазема, наблюдалось приблизительно 30 % увеличение AUC силодозина, но на значения Сmax и период полувыведения влияния не было. Это изменение не является клинически важным, коррекция дозы не требуется.
Ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) 5-ого типа

Между силодозином и максимальной дозой силденафила или тадалафила наблюдалось только минимальное фармакодинамическое взаимодействие. В плацебо-контролируемом исследовании у 24 человек в возрасте 45-78 лет, получавших силодозин, одновременно назначение силденафила 100 мг или тадалафила 20 мг вызвало клинически не значимое среднее снижение систолического или артериального давления, что оценивалось при проведении ортостатической пробы (разница пульса лежа и стоя).

У пациентов старше 65 лет среднее снижение в различные моменты времени было между 5 и 15 мм рт. ст. (систолическое) и между 0 и 10 мм рт.ст. (диастолическое). Положительные результаты ортостатических проб были лишь незначительно более частыми во время совместного приема препаратов, однако, симптоматического ортостаза или головокружения не было зафиксировано. Состояние пациентов, одновременно получающих ингибитора ФДЭ-5 и препарат, должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Гипотензивные средства

В соответствии с программой клинического исследования многие пациенты получали сопутствующую терапию гипотензивными средствами (в основном, средствами, воздействующими на ренинангиотензиновую систему, бета-блокаторы, антагонисты кальция и диуретики) без повышения частоты ортостатической гипотензии. Тем не менее, необходимо принимать меры предосторожности при одновременном применении препарата с гипотензивными средствами. Состояние пациентов должно контролироваться на возможное развитие нежелательных реакций.
Дигоксин

При одновременном приеме силодозина 8 мг один раз в день не было отмечено существенного влияния на плато концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина. Коррекции дозы не требуется.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капсулы по 4 мг и 8 мг.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По рецепту.

Производитель

Производится компанией Рекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А. от имени Рекордати Ирландия Лтд, по лицензии Киссей Фармасьютикал Ко. Лтд, Мацумото, Япония
Адрес места производства: Виа М. Чивитали,1,20148, Милан, Италия
Владелец регистрационного удостоверения

Рекордати Ирландия Лтд, Ирландия

Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк
Представительство в Республике Беларусь

Представительство ООО «FIC Medical” (Французская Республика) в Республике Беларусь

4-й Загородный пер., д.58 «Б», офис 320,220073 г. Минск; тел./факс: +375 17 343 98 55

Применение, Побочные эффекты, Взаимодействие, Дозировка/Пиллинтрип

Медицинское заключение Олейник Елизавета Ивановна, к. м.н. Последнее обновление 04.04.2020

Топ-20 препаратов с такими же компонентами:

Rapaflo CapsulesSildooSilodalSilodosinSilofast

20 лучших лекарств с одинаковым лечением:

HytrinCadexCarduraKe PaiMa Sha NiPai SuPrazosin SopharmaCarduran CRApo-PrazoHitrinCarzinHypovaseLafedoxinDozoxJun YiMei Li ChangZofluxCardura-XLPencorYue Ke

Наименование лекарственного средства

Информация представлена ​​в Наименование лекарственного средства из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Наименование лекарственного средства в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Урорек

Качественный и количественный состав

Информация представлена ​​в Качественный и количественный состав из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Качественный и количественный состав в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Силодосин

Терапевтические показания

Информация представлена ​​в Терапевтические показания из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Урорек, селективный антагонист альфа-1-адренорецепторов, показан для лечения признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Урорек не показан для лечения артериальной гипертензии.

Дозировка (дозировка) и способ применения

Информация представлена ​​в Дозировка (дозировка) и способ применения из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Информация о дозировке

Рекомендуемая доза составляет 8 мг перорально один раз в день во время еды.

Пациенты, которым трудно глотать таблетки и капсулы, могут осторожно открыть капсулу Урорек и высыпать порошок внутрь на столовую ложку яблочного пюре. Яблочное пюре следует проглотить немедленно (в течение 5 минут), не разжевывая, а затем запить стаканом прохладной воды объемом 8 унций, чтобы обеспечить полное проглатывание порошка. Используемое яблочное пюре не должно быть горячим и достаточно мягким, чтобы его можно было проглотить, не пережевывая. Любую смесь порошка и яблочного пюре следует использовать немедленно (в течение 5 минут) и не хранить для использования в будущем. Разделять содержимое капсулы Урорек не рекомендуется.

Коррекция дозировки у особых групп населения
Почечная недостаточность

Урорек противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин). У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) дозу следует уменьшить до 4 мг 1 раз в сутки во время еды. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК 50–80 мл/мин) не требуется.

Печеночная недостаточность

Урорек не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью ≥ 10) и поэтому противопоказан этим пациентам. Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не требуется.

Противопоказания

Информация представлена ​​в Противопоказания из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

  • Тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин)
  • Тяжелая печеночная недостаточность (оценка по шкале Чайлд-Пью ≥ 10)
  • Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) (например, кетоконазол , кларитромицин, итраконазол, ритонавир)
  • Пациенты с повышенной чувствительностью к силодозину или любому из ингредиентов Урорек в анамнезе

Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании

Информация представлена ​​в разделе Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Особые предупреждения и меры предосторожности при применении в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включено в раздел МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ .

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Ортостатические эффекты

В начале лечения Урорек может развиться постуральная гипотензия с симптомами или без них (например, головокружение). Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, возможен обморок. Пациенты должны быть предупреждены об управлении транспортными средствами, работе с механизмами или выполнении опасных задач в начале терапии.

Почечная недостаточность

В клиническом фармакологическом исследовании концентрации силодозина в плазме (AUC и Cmax) были примерно в три раза выше у пациентов с умеренной почечной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек, в то время как период полувыведения силодозина удваивался по продолжительности. Дозу Урорек следует уменьшить до 4 мг у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести. Соблюдайте осторожность и следите за такими пациентами на предмет нежелательных явлений.

Урорек противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Урорек не тестировался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его не следует назначать таким пациентам.

Фармакокинетические лекарственные взаимодействия

В исследовании лекарственного взаимодействия одновременный прием однократной дозы 8 мг Урорека с 400 мг кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, вызывал 3,8-кратное увеличение максимальных концентраций силодозина в плазме и 3,2- кратное увеличение экспозиции силодозина (т.е. AUC). Поэтому одновременное применение кетоконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кларитромицина, ритонавира) противопоказано.

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия между силодозином и другими альфа-блокаторами не определены. Однако можно ожидать взаимодействия, и Урорек не следует применять в сочетании с другими альфа-адреноблокаторами.

Специфическое исследование фармакодинамического взаимодействия между силодозином и антигипертензивными средствами не проводилось. Однако у пациентов в клинических исследованиях фазы 3, принимавших одновременно антигипертензивные препараты с Урореком, не наблюдалось значительного увеличения частоты обмороков, головокружения или ортостаза. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении с антигипертензивными средствами и следить за возможными нежелательными явлениями у пациентов.

Также рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, включая Урорек, с ингибиторами ФДЭ-5. Альфа-адреноблокаторы и ингибиторы ФДЭ-5 являются сосудорасширяющими средствами, которые могут снижать артериальное давление. Одновременное применение этих двух классов препаратов потенциально может вызвать симптоматическую гипотензию.

Рак предстательной железы

Рак предстательной железы и ДГПЖ вызывают многие из одних и тех же симптомов. Эти два заболевания часто сосуществуют. Таким образом, пациенты с подозрением на ДГПЖ должны быть обследованы до начала терапии Урореком, чтобы исключить наличие рака предстательной железы.

Интраоперационный синдром дряблой радужки

Интраоперационный синдром дряблой радужки наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, получавших альфа-1-блокаторы или ранее получавших альфа-1-блокаторы. Этот вариант синдрома узкого зрачка характеризуется сочетанием дряблой радужной оболочки, которая вздувается в ответ на интраоперационные ирригационные токи; прогрессирующий интраоперационный миоз, несмотря на предоперационную дилатацию стандартными мидриатическими препаратами; и возможное выпадение радужной оболочки в сторону разрезов для факоэмульсификации. Пациентам, планирующим операцию по удалению катаракты, следует сообщить своему офтальмологу о том, что они принимают Урорек.

Взаимодействия с лабораторными тестами

Во время клинических исследований не наблюдалось никаких взаимодействий с лабораторными тестами. Лечение Урореком до 52 недель не оказывало значимого влияния на уровень простатспецифического антигена (ПСА).

Неклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

В двухлетнем исследовании канцерогенности при пероральном введении крысам вводили дозы до 150 мг/кг/день [примерно в 8 раз превышающие максимально рекомендуемую дозу для человека (MRHE) на основе AUC силодозина], у самцов крыс, получавших дозы 150 мг/кг/день, наблюдалось увеличение частоты возникновения фолликулярно-клеточных опухолей щитовидной железы. Силодозин индуцировал стимуляцию секреции тиреотропного гормона (ТТГ) у самцов крыс в результате повышенного метаболизма и снижения уровня циркулирующего тироксина (Т4). Считается, что эти изменения вызывают специфические морфологические и функциональные изменения в щитовидной железе крыс, включая гипертрофию, гиперплазию и неоплазию. Силодозин не изменял уровни ТТГ или Т4 в клинических испытаниях, и не было отмечено никаких эффектов, основанных на исследованиях щитовидной железы. Связь с риском возникновения этих опухолей щитовидной железы у крыс у человека неизвестна.

В 2-летнем исследовании оральной канцерогенности мышам вводили дозы до 100 мг/кг/день у самцов (примерно в девять раз больше MRHE на основе AUC силодозина) и 400 мг/кг/день у самок (примерно в 72 раза больше, чем MRHE). MRHE на основе AUC), у самцов мышей не было выявлено значительных опухолей. У самок мышей, получавших в течение 2 лет дозы 150 мг/кг/день (примерно в 29 раз больше MRHE на основе AUC) или выше, наблюдалось статистически значимое увеличение частоты аденоакантомы и аденокарциномы молочной железы. Увеличение частоты новообразований молочных желез у самок мышей считалось вторичным по отношению к вызванной силодозином гиперпролактинемии, измеренной у мышей, получавших лечение. Повышение уровня пролактина в клинических испытаниях не наблюдалось. Связь с риском пролактин-опосредованных эндокринных опухолей у мышей у человека неизвестна. Крысы и мыши не продуцируют глюкуронидированный силодозин, уровень которого в сыворотке крови человека примерно в четыре раза превышает уровень циркулирующего силодозина и который обладает сходной с силодозином фармакологической активностью.

Силодозин не показал признаков мутагенного или генотоксического потенциала в анализе in vitro Ames, анализе мышиной лимфомы, анализе незапланированного синтеза ДНК и микроядерном анализе мыши in vivo. Слабоположительный ответ был получен в двух тестах in vitro легких китайского хомяка (CHL) на определение хромосомных аберраций при высоких цитотоксических концентрациях.

Лечение самцов крыс силодозином в течение 15 дней привело к снижению фертильности при высокой дозе 20 мг/кг/день (примерно в два раза больше MRHE), которое было обратимым после двухнедельного восстановительного периода. Никакого эффекта не наблюдалось при дозе 6 мг/кг/день. Клиническая значимость этого вывода неизвестна.

В исследовании фертильности у самок крыс высокая доза 20 мг/кг/день (примерно в 1–4 раза выше MRHE) приводила к изменениям эстрального цикла, но не влияла на фертильность. Никакого влияния на эстральный цикл не наблюдалось при дозе 6 мг/кг/день.

В исследовании фертильности самцов крыс жизнеспособность и количество сперматозоидов были значительно ниже после введения 600 мг/кг/день (примерно в 65 раз больше MRHE) в течение одного месяца. Гистопатологическое исследование бесплодных мужчин выявило изменения в семенниках и придатках яичка при дозе 200 мг/кг/день (примерно в 30 раз больше MRHE).

Использование у определенных групп населения
Беременность

Беременность Категория B . Урорек не показан для применения у женщин.

Исследование на эмбрионах/плодах у кроликов показало снижение массы тела матери при дозе 200 мг/кг/день (примерно в 13–25 раз выше максимальной рекомендуемой дозы силодозина у человека или MRHE через AUC). В этой дозе не наблюдалось статистически значимого тератогенного действия.

Силодозин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам во время органогенеза в дозе 1000 мг/кг/день (по оценкам, примерно в 20 раз выше MRHE). В этой дозе не наблюдалось никаких эффектов на мать или плод. Крысы и кролики не продуцируют глюкуронидированный силодозин, уровень которого в сыворотке крови человека примерно в 4 раза превышает уровень циркулирующего силодозина и который обладает сходной с силодозином фармакологической активностью.

Не наблюдалось влияния на физическое или поведенческое развитие потомства при лечении крыс во время беременности и лактации в дозе до 300 мг/кг/день.

Применение в педиатрии

Урорек не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Применение в гериатрии

В двойных слепых плацебо-контролируемых 12-недельных клинических исследованиях Урорек 259 (55,6%) были в возрасте до 65 лет, 207 (44,4%) пациентов были в возрасте 65 лет и старше, в то время как 60 (12,9%) пациенты в возрасте 75 лет и старше. Ортостатическая гипотензия была зарегистрирована у 2,3% пациентов Урорек в возрасте до 65 лет (1,2% для плацебо), у 2,9% пациентов Урорек в возрасте ≥ 65 лет (1,9% для плацебо) и у 5,0% пациентов в возрасте ≥ 75 лет ( 0% для плацебо). В остальном не было никаких существенных различий в безопасности или эффективности между пожилыми и молодыми пациентами.

Почечная недостаточность

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику силодозина оценивали в исследовании однократной дозы шести пациентов мужского пола с умеренной почечной недостаточностью и семи мужчин с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации силодозина были примерно в три раза выше у пациентов с умеренной почечной недостаточностью по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек.

Урорек следует уменьшить до 4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. Соблюдайте осторожность и следите за пациентами на предмет нежелательных явлений.

Урорек не изучался у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Урорек противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

В исследовании, в котором сравнивали девять пациентов мужского пола с умеренной печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью от 7 до 9) и девять здоровых мужчин, фармакокинетика однократной дозы силодозина не претерпела значительных изменений у пациентов с печеночной недостаточностью. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Урорек не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Урорек противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нежелательные эффекты

Информация представлена ​​в Нежелательные эффекты из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию в разделе Побочные эффекты в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена ​​с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и не может отражают показатели, наблюдаемые в клинической практике.

В ходе клинических испытаний в США 897 пациентов с ДГПЖ получали Урорек в дозе 8 мг ежедневно. Сюда входят 486 пациентов, подвергшихся воздействию в течение 6 месяцев, и 168 пациентов, подвергшихся воздействию в течение 1 года. Население составляло от 44 до 87 лет, преимущественно европеоиды. Из этих пациентов 42,8% были в возрасте 65 лет и старше, а 10,7% — в возрасте 75 лет и старше.

В ходе двойных слепых плацебо-контролируемых 12-недельных клинических исследований 466 пациентов получали Урорек и 457 пациентов получали плацебо. По крайней мере, об одной нежелательной реакции, возникшей во время лечения, сообщили 55,2% пациентов, получавших Урорек (36,8% в группе плацебо). Большинство (72,1%) побочных реакций у пациентов, получавших Урорек (590,8% для получавших плацебо) были квалифицированы исследователем как легкие. В общей сложности 6,4% пациентов, получавших Урорек (2,2% для получавших плацебо), прекратили терапию из-за побочных реакций (возникших после лечения), наиболее распространенной реакцией была ретроградная эякуляция (2,8%) для пациентов, получавших Урорек. Ретроградная эякуляция обратима после прекращения лечения.

Побочные реакции, наблюдаемые не менее чем у 2% пациентов:

Частота побочных реакций, возникших во время лечения, перечисленных в следующей таблице, была получена в результате двух 12-недельных многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований Урорек 8 мг в день у пациентов с ДГПЖ. Побочные реакции, которые возникали не менее чем у 2% пациентов, получавших Урорек, и чаще, чем у плацебо, представлены в таблице 1.

Таблица 1: Побочные реакции, возникающие у ≥ 2% пациентов в 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях

90 279 15 (3,2)

466
н (%)		 плацебо
н = 457
n (%)
Ретроградная эякуляция 131 (28,1) 4 (0,9)
Головокружение 5 (1,1)
Диарея 12 (2,6) 6 (1,3)
Ортостатическая гипотензия 12 (2,6) 7 (1,5)
Головная боль 11 (2,4) 4 (0,9)
Назофарингит 11 (2,4) 10 (2,2)
Заложенность носа 10 (2,1) 1 (0,2)

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях Следующие нежелательные явления были отмечены у 1–2% пациентов, получавших Урорек, и возникали чаще, чем при применении плацебо: бессонница, повышение уровня ПСА, синусит, боль в животе, астения и ринорея. В группе лечения Урорек зарегистрированы один случай обморока у пациента, принимавшего празозин одновременно, и один случай приапизма.

В ходе 9-месячного открытого исследования безопасности Урорека был зарегистрирован один случай интраоперационного синдрома дряблой радужки (IFIS).

Постмаркетинговый опыт

Во время пострегистрационного применения силодозина были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием лекарств:

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсическая кожная сыпь, пурпура, кожная сыпь, зуд и крапивница

Гепатобилиарные нарушения: системные расстройства: реакции аллергического типа, не ограничиваясь к кожным реакциям, включая опухание языка и отек глотки, приводящие к серьезным последствиям.

Передозировка

Информация представлена ​​в Передозировка из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Урорек оценивали в дозах до 48 мг/сут у здоровых мужчин. Дозолимитирующим нежелательным явлением была постуральная гипотензия.

Если передозировка Урорек привела к гипотензии, первостепенное значение имеет поддержка сердечно-сосудистой системы. Восстановление артериального давления и нормализация частоты сердечных сокращений могут быть достигнуты при удержании больного в положении лежа на спине. Если эта мера неадекватна, следует рассмотреть вопрос о внутривенном введении жидкости. При необходимости можно использовать вазопрессоры, а функцию почек следует контролировать и при необходимости поддерживать. Маловероятно, что диализ принесет значительную пользу, так как силодозин сильно (97%) связывается с белком.

Фармакодинамические свойства

Информация представлена ​​в Фармакодинамические свойства из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамические свойства в инструкции к препарату Урорек напрямую из упаковки или у провизора в аптеке.

подробнее…

Ортостатические эффекты

Тест на постуральную гипотензию проводился через 2–6 часов после приема первой дозы в рамках двух 12-недельных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. После того, как пациент находился в состоянии покоя в течение 5 минут в положении лежа на спине, его попросили встать. Артериальное давление и частоту сердечных сокращений оценивали через 1 и 3 минуты после стояния. Положительный результат определяли как снижение систолического артериального давления > 30 мм рт. ст., или снижение диастолического артериального давления > 20 мм рт. ст., или увеличение частоты сердечных сокращений > 20 ударов в минуту.

Таблица 2. Сводка результатов ортостатического теста в 12-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях N=466
n (%) Плацебо
N=457
n (%) Через 1 минуту после стояния Отрицательный результат 459 (98,7) 454 (99,6)

9027 8

Положительный 6 (1,3) 2 (0,4) Через 3 минуты после стояния Отрицательный 456 (98,1) 454 (99,6) Положительный 9 (1,9) 2 (0,4)
Электрофизиология сердца

Эффект Урорек на интервал QT оценивали в двойном слепом, рандомизированном, активном (моксифлоксацин) и плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах у 189 здоровых мужчин в возрасте от 18 до 45 лет. Субъекты получали либо Урорек 8 мг, Урорек 24 мг, либо плацебо один раз в день в течение пяти дней, либо однократную дозу моксифлоксацина 400 мг только на 5-й день. Доза Урорека 24 мг была выбрана для достижения уровня силодозина в крови, который может наблюдаться при «наихудшем» сценарии воздействия (т. е. при сопутствующем заболевании почек или применении сильных ингибиторов CYP3A4). Интервал QT измеряли в течение 24-часового периода после введения дозы на 5-й день (в равновесном состоянии силодозина).

Урорек не ассоциировался с увеличением индивидуального скорректированного (QTcI) интервала QT в любое время во время измерения равновесного состояния, в то время как моксифлоксацин, активный контроль, ассоциировался с максимальным увеличением QTcI на 9,59 мсек.

В пострегистрационном опыте применения силодозина за пределами Соединенных Штатов не было никаких признаков пируэтной тахикардии.

Фармакокинетические свойства

Информация представлена ​​в Фармакокинетические свойства из Урорек
основан на данных о другом лекарстве с точно таким же составом, как Урорек .
. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетические свойства в инструкции к лекарству Урорек непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

подробнее…

Фармакокинетика силодозина оценивалась у взрослых мужчин в дозах от 0,1 до 24 мг в сутки. Фармакокинетика силодозина является линейной во всем диапазоне доз.

Всасывание

Фармакокинетические характеристики силодозина в дозе 8 мг один раз в сутки определялись в ходе многодозового открытого 7-дневного фармакокинетического исследования с участием 19 здоровых мужчин целевого возраста (≥ 45 лет). В таблице 3 представлена ​​фармакокинетика равновесного состояния этого исследования.

Таблица 3. Средние (±SD) фармакокинетические параметры устойчивого состояния у здоровых мужчин, принимающих силодозин 8 мг один раз в день во время еды

Cmax (нг/мл) tmax (часы) t½ (часы) AUCss (нг•ч/мл)
61,6 ± 27,54 2,6 ± 0,90 9 0280

 13,3 ± 8,07 373,4 ± 164,94
Cmax = максимальная концентрация, tmax = время достижения Cmax, t½ = период полувыведения, AUCss = площадь равновесного состояния под кривой зависимости концентрации от времени

Здоровые субъекты целевого возраста, принимающие силодозин 8 мг один раз в день во время еды

Абсолютная биодоступность составляет примерно 32%.

Влияние пищи

Максимальное влияние пищи (т. е. одновременного приема с высококалорийной и жирной пищей) на фармакокинетику силодозина не оценивали. Влияние умеренно жирной и умеренно калорийной пищи было различным и снижало Cmax силодозина примерно на 18–43%, а AUC — на 4–49% в трех разных исследованиях.

В одноцентровом, открытом, однократном, рандомизированном, двухпериодном перекрестном исследовании с участием двадцати здоровых мужчин в возрасте от 21 до 43 лет, получавших корм, было проведено исследование для оценки относительной биодоступности содержимого 8 мг капсулы силодозина (размер № 1), посыпанной яблочным пюре, по сравнению с продуктом, вводимым в виде целой капсулы. Основываясь на AUC0-24 и Cmax, было обнаружено, что силодозин, вводимый путем разбрызгивания содержимого капсулы Урорек на столовую ложку яблочного пюре, является биоэквивалентным введению целой капсулы.

Распределение

Силодозин имеет кажущийся объем распределения 49,5 л и примерно на 97% связывается с белками.

Метаболизм

Силодозин подвергается экстенсивному метаболизму посредством глюкуронидации, алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и путей цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основным метаболитом силодозина является конъюгат глюкуронида (KMD-3213G), который образуется в результате прямой конъюгации силодозина с помощью UDP-глюкуронозилтрансферазы 2B7 (UGT2B7). Одновременное применение с ингибиторами UGT2B7 (например, пробенецидом, вальпроевой кислотой, флуконазолом) потенциально может увеличить экспозицию силодозина. KMD-3213G, активность которого in vitro была показана, имеет увеличенный период полувыведения (примерно 24 часа) и достигает экспозиции в плазме крови (AUC) примерно в четыре раза выше, чем у силодозина. Второй основной метаболит (KMD-3293) образуется с помощью алкогольдегидрогеназ и альдегиддегидрогеназ и достигает экспозиций в плазме, сходных с таковыми у силодозина. Ожидается, что KMD-3293 не будет существенно влиять на общую фармакологическую активность Урорек.

Выведение

После перорального приема 14 С-меченого силодозина восстановление радиоактивности через 10 дней составило примерно 33,5% в моче и 54,9% в фекалиях. После внутривенного введения плазменный клиренс силодозина составлял примерно 10 л/час.

Урорек цена

У нас нет данных о стоимости препарата.
Однако приведем данные по каждому действующему веществу

Ориентировочная стоимость Силодозина 8 мг за единицу в интернет-аптеках от 0,99$ до 2,43$, за упаковку от 32$ до 138$.

Ориентировочная стоимость Силодозина 4 мг за единицу в интернет-аптеках от 0,88$ до 2,1$, за упаковку от 44$ до 135$.

Ссылки:

  • https://www.drugs.com/search.php?searchterm=urorek-rus
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=urorek-rus

Найти в стране:

A

B

C

D

900 02 Э

Ф

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P 900 03

Q

R

S

T

U

V

Y

Z

Препарат «Урорек». Инструкции по использованию

Дата: