Содержание

Празозин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула

Содержание

  • Структурная формула
  • Русское название
  • Английское название
  • Латинское название вещества Празозин
  • Химическое название
  • Брутто формула
  • Фармакологическая группа вещества Празозин
  • Нозологическая классификация
  • Код CAS
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Применение вещества Празозин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Празозин
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания

Структурная формула

Русское название

Празозин

Английское название

Prazosin

Латинское название вещества Празозин

Prazosinum (род. Prazosini)

Химическое название

1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)- 4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C19H21N5O4

Фармакологическая группа вещества Празозин

Альфа-адреноблокаторы

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • N40 Гиперплазия предстательной железы
  • R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием
  • I50. 9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

Код CAS

19216-56-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие —

антидизурическое, вазодилатирующее, гипотензивное.

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается. Экскретируется, в основном, желчью.

Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков). После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1–4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4–5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

Применение вещества Празозин

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипонатриемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Празозин

Феномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Особые указания

Следует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Празозин — инструкция по применению, дозы, побочные действия, отзывы о препарате Празозин: — Энциклопедия лекарств РЛС

Описание препарата Празозин (таблетки, 0.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1998 году

Дата согласования: 31.07.1998

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

Празозин* (Prazosin*)

ATX

C02CA01 Празозин

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Альфа-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50 Сердечная недостаточность

Состав и форма выпускa

1 таблетка содержит празозина 0,5 или 1 мг; во флаконах по 30 шт. , в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие —

сосудорасширяющее, антигипертензивное.

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию симпатической иннервации и катехоламинов.

Показания

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотония, констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременность, лактация, детский возраст (до 12 лет).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,5–1 мг 2–3 раза в день с постепенным увеличением дозы — через 3 дня. Поддерживающая доза 3–20 мг в день в разделенных дозах.

Побочные действия

Резкая гипотония; головокружение, головная боль, тахикардия, усталость, тошнота, сухость во рту, учащение диуреза, потемнение в глазах, аллергические реакции.

Взаимодействие

Несовместим с нифедипином. Эффект усиливают диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Prazosin — StatPearls — NCBI Bookshelf

Продолжение обучения

Prazosin — это лекарство, используемое для контроля и лечения гипертонии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ночных кошмаров, связанных с посттравматическим стрессовым расстройством, и феномена Рейно. Это производное хиназолина, которое действует как конкурентный альфа1-антагонист. В этом задании описываются показания, действие и противопоказания для применения празозина как ценного средства при лечении различных состояний, для которых он имеет показания. В этом упражнении будет освещен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы, имеющие отношение к поставщикам медицинских услуг.

Цели:

  • Определите механизм действия празозина.

  • Опишите возможные побочные эффекты празозина.

  • Изучите соответствующий мониторинг пациентов, получающих терапию празозином.

  • Кратко опишите межпрофессиональные групповые стратегии по улучшению координации помощи и коммуникации в целях продвижения и улучшения результатов с помощью празозина.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания

Показания, одобренные FDA

Празозин одобрен FDA для лечения гипертонии отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Тем не менее, это лекарство не является препаратом первой линии в соответствии с текущими рекомендациями, основанными на фактических данных. [1]

Показания к применению, не одобренные FDA/использование не по прямому назначению 

Празозин имеет терапевтическое применение при доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ), посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР), связанных с кошмарами, феноменом Рейно, феохромоцитомой и отравлением скорпионом.

Празозин был первым альфа-антагонистом, использованным при ДГПЖ. Лекарство традиционно используется несколько раз в день, и в результате на рынке появились альфа-антагонисты более длительного действия, что обеспечивает удобство.

Празозин может уменьшать ночные кошмары, связанные с посттравматическим стрессовым расстройством. Систематический обзор Kung et al. предполагает, что есть преимущество по сравнению с плацебо в снижении частоты и продолжительности ночных кошмаров.[3] Однако обзор литературы проводился среди населения, у которого уже было посттравматическое стрессовое расстройство. Неясно, снизит ли это лекарство риск ночных кошмаров у людей без посттравматического стрессового расстройства.

Празозин применяли при первичном феномене Рейно по 1 мг три раза в день. Это вмешательство показало пользу у некоторых пациентов, получавших лечение.[4]

Феохромоцитомы вызывают всплески катехоламинов, и периоперационное использование альфа-антагонистов может помочь уменьшить связанные симптомы. Традиционно клиницисты использовали феноксибензамин; однако сравнение феноксибензамина, доксазозина и празозина показало разные результаты. Празозин можно использовать в качестве альтернативы феноксибензамину, поскольку он намного дешевле, и неясно, какое лекарство наиболее эффективно.

Исследование, проведенное в Индии на педиатрических пациентах с размером выборки 36, предполагает, что использование празозина в сочетании со стандартной терапией снижает смертность от отравления укусом скорпиона.[6] Лечебные дозы первоначально составляли 30  мкг/кг/дозу, затем повторяли дозу через 3 часа, а затем каждые 6 часов, и есть гипотеза, что это помогло уменьшить накопление катехоламинов. [7]

Механизм действия

Празозин является антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов. Альфа-1-рецепторы присутствуют на гладких мышцах, а также в стенках кровеносных сосудов, предстательной железе, уретре, мышце, расширяющей радужную оболочку, и головном мозге. Антагонисты альфа-1 вызывают расслабление гладких мышц, что, в свою очередь, может вызывать снижение артериального давления за счет снижения системного сосудистого сопротивления. Это лекарство также может преодолевать гематоэнцефалический барьер.[8] Этот механизм допускает когнитивные эффекты и, следовательно, его использование при посттравматическом стрессовом расстройстве и кошмарах, связанных с посттравматическим стрессом.

Ферменты CYP450 метаболизируют это лекарство в печени. Период полувыведения составляет примерно 2,5 часа; однако он сохраняется дольше при хронической почечной недостаточности и застойной сердечной недостаточности.[9] При хроническом заболевании почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, коррекция функции почек не требуется.

Введение

Путь введения празозина пероральный. Дозы лекарства включают капсулу 1 мг, капсулу 2 мг и капсулу 5 мг.

  • Дозы для лечения артериальной гипертензии (у взрослых) [10]: от 2 до 20 мг, разделенные на 2–3 приема в сутки Дозы для лечения посттравматического стресса [11]: начните с 1 мг. Поддерживающая доза от 2 до 6 мг на ночь. Более высокие дозы использовались военнослужащими, до 16 мг на ночь. Дозы для лечения синдрома Рейно: 1 мг три раза в день0005

Побочные эффекты

Серьезные побочные эффекты

Серьезные побочные эффекты включают гипотензию после первой дозы, поэтому рекомендуется принимать начальную дозу на ночь. Также у больных может развиться ортостатическая гипотензия и обмороки. При операциях по удалению катаракты у пациентов, принимающих празозин, может развиться интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (IFIS) из-за воздействия препарата на альфа-рецепторы на мышце, расширяющей радужную оболочку. Однако у некоторых пациентов IFIS развивается без использования антагонистов альфа-адренорецепторов до операции [12]. Другие серьезные побочные эффекты включают приапизм.

Общие побочные эффекты, обнаруживаемые у 5–10% пациентов, включают головокружение, головные боли, сонливость, упадок сил, слабость, сердцебиение и тошноту. Обширный список побочных эффектов можно найти ниже с частотой их возникновения.

Серьезные побочные эффекты

  1. Гипотензия после первой дозы

  2. Ортостатическая гипотензия

  3. Интраоперационный синдром дряблой радужки

  4. Приапизм

    40011

    Обморок

Общие побочные эффекты (от 5 до 10% пациентов) (Koola)

  1. Головокружение

  2. Головная боль

  3. Дроров

  4. .
    Менее распространенные побочные эффекты (от 1 до 4%)

    1. Рвота

    2. Diarrhea

    3. Constipation

    4. Edema

    5. Orthostatic hypotension

    6. Dyspnea 

    7. Syncope

    8. Vertigo 

    9. Depression

    10. Rash

    11. Urinary частота

    12. Заложенность носа

    13. Головокружение

    14. Нервозность

    Редкие побочные эффекты (<1%)

    1. Abdominal pain

    2. Tachycardia

    3. Paresthesias

    4. Hallucinations

    5. Pruritus 

    6. Incontinence 

    7. Impotence and priapism

    Contraindications

    Previous anaphylaxis with prazosin is абсолютное противопоказание. В остальном абсолютных противопоказаний к этому препарату нет, как и предостережений черного ящика. Как и в случае со всеми лекарствами, клиницист должен избегать назначения празозина, если есть гиперчувствительность или предшествующий побочный эффект с другими лекарствами этого класса (включая теразозин, тамсулозин, доксазозин). Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипотензией из-за потенциального неблагоприятного эффекта ортостатической гипотензии, особенно учитывая феномен первой дозы, связанный с началом терапии празозином. Осторожность также рекомендуется при наличии катаракты, поскольку антагонизм альфа-1-рецепторов на мышце, расширяющей радужную оболочку, может способствовать развитию синдрома дряблой радужной оболочки.

    Это лекарство относится к категории С для беременных, что предполагает недостаточность данных для поддержки его применения у людей. Другие антигипертензивные препараты с лучшими профилями безопасности следует использовать в первую очередь во время беременности.

    Мониторинг

    Применение празозина в сочетании с другими сосудорасширяющими препаратами или другими антигипертензивными средствами повышает склонность к ортостатической гипотензии. Это лекарство не требует рутинного лекарственного контроля. Однако, если у пациентов проявляются какие-либо серьезные побочные эффекты, включая обмороки, слабость, тахикардию, импотенцию, ортостатическую гипотензию или другие, перечисленные выше, врачу следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

    Токсичность

    Это лекарство не обладает прямой токсичностью. Высокие дозы и передозировки могут привести к артериальной гипотензии, и пациентам следует оказывать клиническую поддержку с реанимацией объема, если это необходимо, или прессорной поддержкой.

    В литературе сообщается о случае передозировки празозина у педиатрического пациента с гипотонией, которая не поддавалась объемной реанимации, поддержке адреналином и норадреналином. У этого пациента был одновременный прием внутрь напроксена и ацетаминофена. Учитывая печеночный метаболизм как ацетаминофена, так и празозина, это, вероятно, привело к длительному выведению препарата. Пациент действительно ответил на вазопрессин. [13]

    Улучшение результатов команды здравоохранения

    Хотя празозин является хорошо переносимым лекарством и безопасен при использовании по показаниям, он, тем не менее, требует усилий межпрофессиональной команды для надлежащего управления и контроля лечения. Это начинается с назначающего врача (MD, DO, NP или PA), который должен использовать препарат только по показаниям. Медицинский персонал может ответить на вопросы пациента и дать первоначальный совет о том, как принимать лекарство и как следить за возможными побочными реакциями. Фармацевт может предоставить дополнительные консультации по дозировке и применению, а также проверить взаимодействие между лекарствами. Эти межпрофессиональные меры улучшат результаты лечения пациентов и сведут к минимуму побочные эффекты. [Уровень 5]

    В этой статье представлен обзор литературы, основанной на фактических данных, в поддержку использования празозина. Эта литература включает статьи, указанные в ссылках. Пациенты должны просмотреть листок-вкладыш и знать о возможных побочных эффектах и ​​сообщать о любых новых потенциальных побочных эффектах своему лечащему врачу.

    Контрольные вопросы

    • Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

    • Комментарий к этой статье.

    Ссылки

    1.

    James PA, Oparil S, Carter BL, Cushman WC, Dennison-Himmelfarb C, Handler J, Lackland DT, LeFevre ML, MacKenzie TD, Ogedegbe O, Smith SC, Svetkey LP, Taler С.Дж., Таунсенд Р.Р., Райт Дж.Т., Нарва А.С., Ортиз Э. 2014 г. Основанное на фактических данных руководство по лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет членов группы, назначенных в Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8). ДЖАМА. 2014 05 февраля; 311 (5): 507-20. [PubMed: 24352797]

    2.

    Lepor H. Альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преподобный Урол. Осень 2007 г .; 9 (4): 181–90. [Бесплатная статья PMC: PMC2213889] [PubMed: 18231614]

    3.

    Кунг С., Эшпинель З., Лапид М.И. Лечение ночных кошмаров празозином: систематический обзор. Мэйо Клин Proc. 2012 сен; 87 (9): 890-900. [Статья бесплатно PMC: PMC3538493] [PubMed: 22883741]

    4.

    Wollersheim H, Thien T, Fennis J, van Elteren P, van ‘t Laar A. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование празозина в Феномен Рейно. Клин Фармакол Тер. 1986 августа; 40(2):219-25. [PubMed: 3731684]

    5.

    Бхола Р., Банчман Т.Е. Обзор детской феохромоцитомы и параганглиомы. Фронт Педиатр. 2017;5:155. [Статья бесплатно PMC: PMC5508015] [PubMed: 28752085]

    6.

    Родриго С., Гнанатхасан А. Лечение отравления скорпионом: систематический обзор и метаанализ контролируемых клинических испытаний. Syst Rev. 2017 Apr 08;6(1):74. [Бесплатная статья PMC: PMC5385045] [PubMed: 283

    ]

    7.

    Гупта В. Празосин: фармакологический антидот от яда скорпиона. J Trop Педиатр. 2006 г., апрель; 52 (2): 150-1. [PubMed: 16537569]

    8.

    Гопалакришна Г., Попула О., Кэмпбелл А., Неметалла М.А. Два отчета о случаях использования празозина для сновидений о наркотиках. J Наркоман Мед. 2016 март-апрель;10(2):131-3. [PubMed: 26

    7]

    9.

    Jaillon P. Клиническая фармакокинетика празозина. Клин Фармакокинет. 1980 г., июль-август; 5(4):365-76. [В паблике: 6994981]

    10.

    Уэлтон П.К., Кэри Р.М., Аронов В.С., Кейси Д.Е., Коллинз К.Дж., Деннисон Химмельфарб С., ДеПальма С.М., Гиддинг С., Джамерсон К.А., Джонс Д.В., Маклафлин Э.Дж., Мантнер П., Овбиагеле Б., Смит С.К., Спенсер К.С., Стаффорд Р.С., Талер С.Дж., Томас Р.Дж., Уильямс К.А., Уильямсон Д.Д., Райт Д.Т. Руководство ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 г. по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет Американского колледжа кардиологов/American Рабочая группа кардиологической ассоциации по клиническим рекомендациям. Гипертония. 2018 июнь;71(6):e13-e115. [В паблике: 29133356]

    11.

    Грин Б. Празозин в лечении посттравматического стрессового расстройства. J Psychiatr Pract. 2014 июль; 20 (4): 253-9. [PubMed: 25036580]

    12.

    Zaman F, Bach C, Junaid I, Papatsoris AG, Pati J, Masood J, Buchholz N. Синдром дряблой радужки — что нужно знать урологам и офтальмологам. Курр Урол. 2012 май; 6(1):1-7. [Бесплатная статья PMC: PMC3783304] [PubMed: 24917702]

    13.

    Андерсон С., Линч Т., Гупта Р., Лим Р.К. Рефрактерная гипотензия, вызванная передозировкой празозина в сочетании с ацетаминофеном и токсичностью напроксена: отчет о клиническом случае и обзор литературы. J Emerg Med. 2018 дек;55(6):e141-e145. [В паблике: 30287134]

    Празозин — StatPearls — Книжная полка NCBI

    Непрерывное обучение

    Празозин — это лекарство, используемое для контроля и лечения гипертонии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ночных кошмаров, связанных с посттравматическим стрессовым расстройством, и феномена Рейно. Это производное хиназолина, которое действует как конкурентный альфа1-антагонист. В этом задании описываются показания, действие и противопоказания для применения празозина как ценного средства при лечении различных состояний, для которых он имеет показания. В этом упражнении будет освещен механизм действия, профиль нежелательных явлений и другие ключевые факторы, имеющие отношение к поставщикам медицинских услуг.

    Цели:

    • Определите механизм действия празозина.

    • Опишите возможные побочные эффекты празозина.

    • Изучите соответствующий мониторинг пациентов, получающих терапию празозином.

    • Кратко опишите межпрофессиональные групповые стратегии по улучшению координации помощи и коммуникации в целях продвижения и улучшения результатов с помощью празозина.

    Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

    Показания

    Показания, одобренные FDA

    Празозин одобрен FDA для лечения гипертонии отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Тем не менее, это лекарство не является препаратом первой линии в соответствии с текущими рекомендациями, основанными на фактических данных.[1]

    Показания к применению, не одобренные FDA/использование не по прямому назначению 

    Празозин имеет терапевтическое применение при доброкачественной гипертрофии предстательной железы (ДГПЖ), посттравматическом стрессовом расстройстве (ПТСР), связанных с кошмарами, феноменом Рейно, феохромоцитомой и отравлением скорпионом.

    Празозин был первым альфа-антагонистом, использованным при ДГПЖ. Лекарство традиционно используется несколько раз в день, и в результате на рынке появились альфа-антагонисты более длительного действия, что обеспечивает удобство.

    Празозин может уменьшать ночные кошмары, связанные с посттравматическим стрессовым расстройством. Систематический обзор Kung et al. предполагает, что есть преимущество по сравнению с плацебо в снижении частоты и продолжительности ночных кошмаров.[3] Однако обзор литературы проводился среди населения, у которого уже было посттравматическое стрессовое расстройство. Неясно, снизит ли это лекарство риск ночных кошмаров у людей без посттравматического стрессового расстройства.

    Празозин применяли при первичном феномене Рейно по 1 мг три раза в день. Это вмешательство показало пользу у некоторых пациентов, получавших лечение.[4]

    Феохромоцитомы вызывают всплески катехоламинов, и периоперационное использование альфа-антагонистов может помочь уменьшить связанные симптомы. Традиционно клиницисты использовали феноксибензамин; однако сравнение феноксибензамина, доксазозина и празозина показало разные результаты. Празозин можно использовать в качестве альтернативы феноксибензамину, поскольку он намного дешевле, и неясно, какое лекарство наиболее эффективно.

    Исследование, проведенное в Индии на педиатрических пациентах с размером выборки 36, предполагает, что использование празозина в сочетании со стандартной терапией снижает смертность от отравления укусом скорпиона.[6] Лечебные дозы первоначально составляли 30  мкг/кг/дозу, затем повторяли дозу через 3 часа, а затем каждые 6 часов, и есть гипотеза, что это помогло уменьшить накопление катехоламинов. [7]

    Механизм действия

    Празозин является антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов. Альфа-1-рецепторы присутствуют на гладких мышцах, а также в стенках кровеносных сосудов, предстательной железе, уретре, мышце, расширяющей радужную оболочку, и головном мозге. Антагонисты альфа-1 вызывают расслабление гладких мышц, что, в свою очередь, может вызывать снижение артериального давления за счет снижения системного сосудистого сопротивления. Это лекарство также может преодолевать гематоэнцефалический барьер.[8] Этот механизм допускает когнитивные эффекты и, следовательно, его использование при посттравматическом стрессовом расстройстве и кошмарах, связанных с посттравматическим стрессом.

    Ферменты CYP450 метаболизируют это лекарство в печени. Период полувыведения составляет примерно 2,5 часа; однако он сохраняется дольше при хронической почечной недостаточности и застойной сердечной недостаточности.[9] При хроническом заболевании почек или у пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, коррекция функции почек не требуется.

    Введение

    Путь введения празозина пероральный. Дозы лекарства включают капсулу 1 мг, капсулу 2 мг и капсулу 5 мг.

    • Дозы для лечения артериальной гипертензии (у взрослых) [10]: от 2 до 20 мг, разделенные на 2–3 приема в сутки Дозы для лечения посттравматического стресса [11]: начните с 1 мг. Поддерживающая доза от 2 до 6 мг на ночь. Более высокие дозы использовались военнослужащими, до 16 мг на ночь. Дозы для лечения синдрома Рейно: 1 мг три раза в день0005

    Побочные эффекты

    Серьезные побочные эффекты

    Серьезные побочные эффекты включают гипотензию после первой дозы, поэтому рекомендуется принимать начальную дозу на ночь. Также у больных может развиться ортостатическая гипотензия и обмороки. При операциях по удалению катаракты у пациентов, принимающих празозин, может развиться интраоперационный синдром дряблой радужной оболочки (IFIS) из-за воздействия препарата на альфа-рецепторы на мышце, расширяющей радужную оболочку. Однако у некоторых пациентов IFIS развивается без использования антагонистов альфа-адренорецепторов до операции [12]. Другие серьезные побочные эффекты включают приапизм.

    Общие побочные эффекты, обнаруживаемые у 5–10% пациентов, включают головокружение, головные боли, сонливость, упадок сил, слабость, сердцебиение и тошноту. Обширный список побочных эффектов можно найти ниже с частотой их возникновения.

    Серьезные побочные эффекты

    1. Гипотензия после первой дозы

    2. Ортостатическая гипотензия

    3. Интраоперационный синдром дряблой радужки

    4. Приапизм

      40011

      Обморок

    Общие побочные эффекты (от 5 до 10% пациентов) (Koola)

    1. Головокружение

    2. Головная боль

    3. Дроров

    4. .
      Менее распространенные побочные эффекты (от 1 до 4%)

      1. Рвота

      2. Diarrhea

      3. Constipation

      4. Edema

      5. Orthostatic hypotension

      6. Dyspnea 

      7. Syncope

      8. Vertigo 

      9. Depression

      10. Rash

      11. Urinary частота

      12. Заложенность носа

      13. Головокружение

      14. Нервозность

      Редкие побочные эффекты (<1%)

      1. Abdominal pain

      2. Tachycardia

      3. Paresthesias

      4. Hallucinations

      5. Pruritus 

      6. Incontinence 

      7. Impotence and priapism

      Contraindications

      Previous anaphylaxis with prazosin is абсолютное противопоказание. В остальном абсолютных противопоказаний к этому препарату нет, как и предостережений черного ящика. Как и в случае со всеми лекарствами, клиницист должен избегать назначения празозина, если есть гиперчувствительность или предшествующий побочный эффект с другими лекарствами этого класса (включая теразозин, тамсулозин, доксазозин). Следует соблюдать осторожность у пациентов с артериальной гипотензией из-за потенциального неблагоприятного эффекта ортостатической гипотензии, особенно учитывая феномен первой дозы, связанный с началом терапии празозином. Осторожность также рекомендуется при наличии катаракты, поскольку антагонизм альфа-1-рецепторов на мышце, расширяющей радужную оболочку, может способствовать развитию синдрома дряблой радужной оболочки.

      Это лекарство относится к категории С для беременных, что предполагает недостаточность данных для поддержки его применения у людей. Другие антигипертензивные препараты с лучшими профилями безопасности следует использовать в первую очередь во время беременности.

      Мониторинг

      Применение празозина в сочетании с другими сосудорасширяющими препаратами или другими антигипертензивными средствами повышает склонность к ортостатической гипотензии. Это лекарство не требует рутинного лекарственного контроля. Однако, если у пациентов проявляются какие-либо серьезные побочные эффекты, включая обмороки, слабость, тахикардию, импотенцию, ортостатическую гипотензию или другие, перечисленные выше, врачу следует рассмотреть альтернативные варианты лечения.

      Токсичность

      Это лекарство не обладает прямой токсичностью. Высокие дозы и передозировки могут привести к артериальной гипотензии, и пациентам следует оказывать клиническую поддержку с реанимацией объема, если это необходимо, или прессорной поддержкой.

      В литературе сообщается о случае передозировки празозина у педиатрического пациента с гипотонией, которая не поддавалась объемной реанимации, поддержке адреналином и норадреналином. У этого пациента был одновременный прием внутрь напроксена и ацетаминофена. Учитывая печеночный метаболизм как ацетаминофена, так и празозина, это, вероятно, привело к длительному выведению препарата. Пациент действительно ответил на вазопрессин. [13]

      Улучшение результатов команды здравоохранения

      Хотя празозин является хорошо переносимым лекарством и безопасен при использовании по показаниям, он, тем не менее, требует усилий межпрофессиональной команды для надлежащего управления и контроля лечения. Это начинается с назначающего врача (MD, DO, NP или PA), который должен использовать препарат только по показаниям. Медицинский персонал может ответить на вопросы пациента и дать первоначальный совет о том, как принимать лекарство и как следить за возможными побочными реакциями. Фармацевт может предоставить дополнительные консультации по дозировке и применению, а также проверить взаимодействие между лекарствами. Эти межпрофессиональные меры улучшат результаты лечения пациентов и сведут к минимуму побочные эффекты. [Уровень 5]

      В этой статье представлен обзор литературы, основанной на фактических данных, в поддержку использования празозина. Эта литература включает статьи, указанные в ссылках. Пациенты должны просмотреть листок-вкладыш и знать о возможных побочных эффектах и ​​сообщать о любых новых потенциальных побочных эффектах своему лечащему врачу.

      Контрольные вопросы

      • Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

      • Комментарий к этой статье.

      Ссылки

      1.

      James PA, Oparil S, Carter BL, Cushman WC, Dennison-Himmelfarb C, Handler J, Lackland DT, LeFevre ML, MacKenzie TD, Ogedegbe O, Smith SC, Svetkey LP, Taler С.Дж., Таунсенд Р.Р., Райт Дж.Т., Нарва А.С., Ортиз Э. 2014 г. Основанное на фактических данных руководство по лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет членов группы, назначенных в Восьмой объединенный национальный комитет (JNC 8). ДЖАМА. 2014 05 февраля; 311 (5): 507-20. [PubMed: 24352797]

      2.

      Lepor H. Альфа-блокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преподобный Урол. Осень 2007 г .; 9 (4): 181–90. [Бесплатная статья PMC: PMC2213889] [PubMed: 18231614]

      3.

      Кунг С., Эшпинель З., Лапид М.И. Лечение ночных кошмаров празозином: систематический обзор. Мэйо Клин Proc. 2012 сен; 87 (9): 890-900. [Статья бесплатно PMC: PMC3538493] [PubMed: 22883741]

      4.

      Wollersheim H, Thien T, Fennis J, van Elteren P, van ‘t Laar A. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование празозина в Феномен Рейно. Клин Фармакол Тер. 1986 августа; 40(2):219-25. [PubMed: 3731684]

      5.

      Бхола Р., Банчман Т.Е. Обзор детской феохромоцитомы и параганглиомы. Фронт Педиатр. 2017;5:155. [Статья бесплатно PMC: PMC5508015] [PubMed: 28752085]

      6.

      Родриго С., Гнанатхасан А. Лечение отравления скорпионом: систематический обзор и метаанализ контролируемых клинических испытаний. Syst Rev. 2017 Apr 08;6(1):74. [Бесплатная статья PMC: PMC5385045] [PubMed: 283

      ]

      7.

      Гупта В. Празосин: фармакологический антидот от яда скорпиона. J Trop Педиатр. 2006 г., апрель; 52 (2): 150-1. [PubMed: 16537569]

      8.

      Гопалакришна Г., Попула О., Кэмпбелл А., Неметалла М.А. Два отчета о случаях использования празозина для сновидений о наркотиках. J Наркоман Мед. 2016 март-апрель;10(2):131-3. [PubMed: 26

      7]

      9.

      Jaillon P. Клиническая фармакокинетика празозина. Клин Фармакокинет. 1980 г., июль-август; 5(4):365-76. [В паблике: 6994981]

      10.

      Уэлтон П.К., Кэри Р.М., Аронов В.С., Кейси Д.Е., Коллинз К.Дж., Деннисон Химмельфарб С., ДеПальма С.М., Гиддинг С., Джамерсон К.А., Джонс Д.В., Маклафлин Э.Дж., Мантнер П., Овбиагеле Б., Смит С.К., Спенсер К.С., Стаффорд Р.С., Талер С.Дж., Томас Р.Дж., Уильямс К.А., Уильямсон Д.Д., Райт Д.Т. Руководство ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 г. по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых: отчет Американского колледжа кардиологов/American Рабочая группа кардиологической ассоциации по клиническим рекомендациям.